Carbamazepine

別名: NSC 169864 中文名稱(chēng)：卡馬西平

目錄號(hào)：S1693 Purity: 99.81%

Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一種鈉離子通道抑制劑，作用于大鼠腦突觸體時(shí)， IC50為131 μM。

Carbamazepine Chemical Structure

CAS: 298-46-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	810.74	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.81%

99.81

Carbamazepine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Camostat Mesilate A-803467 Veratramine cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Bulleyaconi cine A	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一種鈉離子通道抑制劑，作用于大鼠腦突觸體時(shí)， IC50為131 μM。

特性

Carbamazepine是作為治療局部和全身強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作的首選藥物。

靶點(diǎn)

Sodium channel

131 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Carbamazepine 作用于大鼠腦突觸，抑制[³H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)結(jié)合到電壓敏感的鈉離子通道位點(diǎn)受體，IC50為131 μM, 降低鈉離子通道離子流的活性。Carbamazepine 降低受體親和力，因?yàn)榕潴w從受體-配體復(fù)合體中解離速率提高，不會(huì)改變從BTX-B 結(jié)合到突觸體的Scatchard分析中的最大結(jié)合能力，說(shuō)明 BTX-B結(jié)合抑制抗驚厥的間接變構(gòu)作用。在Batrachotoxin存在時(shí)，Carbamazepine不會(huì)改變¹²⁵I-標(biāo)記的蝎毒素結(jié)合到突觸體中, 但是加入1.25 μM Batrachotoxin, Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依賴的蝎毒素結(jié)合的提高，這種作用存在濃度依賴性，IC50為260 μM，在毒素生物堿結(jié)合位點(diǎn)進(jìn)行調(diào)節(jié), 不會(huì)影響[³H]蛤蚌毒素結(jié)合。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Carbamazepine 按25 mg/kg 劑量處理顯著提高細(xì)胞內(nèi) 紋狀體和海馬多巴胺（DA），3,4 - 二羥基苯丙氨酸（多巴），3,4 - 二羥基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸(HVA) 水平，這種作用存在劑量依賴性，但是 Carbamazepine 按50 mg/kg劑量處理，則顯著降低整體紋狀體 DA和DOPA 及海馬 HVA水平,但是不影響整體紋狀體 DOPAC 和HVA，及海馬 DA, DOPA 和DOPAC水平。 Carbamazepine 按100 mg/kg劑量腹腔注射給大鼠，顯著提高血漿中神經(jīng)活性類(lèi)固醇的腦皮質(zhì)濃度，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Wistar大鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06357260	Not yet recruiting	Trigeminal Neuralgia	Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak	April 2024	Not Applicable
NCT06348888	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer\|EGFR Mutation\|HER2 Mutation\|Healthy Volunteers	Bayer	April 10 2024	Phase 1
NCT06005688	Completed	Healthy Participants	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	August 18 2023	Phase 1
NCT05860933	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	May 8 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6296655/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267779/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10974329/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6296655/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267779/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10974329/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	236.27	分子式	C₁₅H₁₂N₂O
CAS號(hào)	298-46-4	SDF	Download Carbamazepine SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 47 mg/mL ( (198.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 23 mg/mL (97.34 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL ( (198.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (50.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.350mg/ml (9.95mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL47mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.600mg/ml (2.54mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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