CFTRinh-172
別名: CFTR inhibitor 172
CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是電勢差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉運蛋白沒有效果。
CFTRinh-172 Chemical Structure
CAS: 307510-92-5
產品質控
批次：
純度：
99.66%
99.66
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|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| rat FRT cells | Function assay | Inhibition of human wild type CFTR expressed in rat FRT cells assessed as chloride current by short-circuit current measurements, IC50=0.38 μM | 18691893 | ||
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生物活性
| 產品描述 | CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是電勢差不依賴性的選擇性CFTR抑制劑，Ki為300 nM，對于MDR1，ATP敏感性鉀離子通道或者一系列的轉運蛋白沒有效果。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CFTRinh-172時間和劑量依賴性的抑制了CFTR介導的氯離子轉運，也有效地抑制了多種激動劑或者活化劑介導的CFTR的激活。作為一個選擇性的CFTR通道抑制劑，CFTRinh-172也能夠完全阻斷兔淚腺的腺泡和導管細胞中氯離子的流通。CFTRinh-172以不依賴于CFTR的機制，誘導了ROS的產生，線粒體的損傷以及NF-κB信號通路的激活。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 篩選過程 | |||
| ?實驗使用篩選工作站，檢測500±10 nm激發(fā)波長/535±15 nm發(fā)射波長的熒光光譜。首先PBS清洗板孔三次，并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液（5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS），五分鐘后，加入10μM的待測化合物(0.5 μL of 1 mM DMSO solution)。再過十分鐘，先檢測基線后檢測碘代物熒光強度。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 費舍爾大鼠甲狀腺(FRT)細胞系 | ||
| 濃度 | 1 mM左右 | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 細胞毒性分析是通過在0–1,000 μM抑制劑中培養(yǎng)后用二氫羅丹明檢測24小時。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影響霍亂弧菌體內增殖的情況下能夠完全阻礙霍亂弧菌誘導的腸道液體分泌。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 霍亂弧菌引起的腹瀉成年老鼠模型 |
| Dosages | 20 礸/6 h | |
| Administration | 腹腔注射 | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 409.4 | 分子式 | C18H10F3NO3S2 |
| CAS號 | 307510-92-5 | SDF | Download CFTRinh-172 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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