PTC-209

目錄號(hào)：S7372 Purity: 99.99%

PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細(xì)胞系中IC50為0.5 μM，并導(dǎo)致癌癥起始細(xì)胞(CICs)的不可逆減少。

PTC-209 Chemical Structure

CAS: 315704-66-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2940.21	現(xiàn)貨
2mg	737.1	現(xiàn)貨
5mg	1392.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S737201 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

PTC-209相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596) PTC-028	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HCT116	Function assay	0.1 to 0.4 uM	7 days	Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 0.1 to 0.4 uM after 7 days by crystal violet staining based assay	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 10 mg/kg/day, ip for 18 days	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as reduction in Ki67 expression in tumor at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
HCT116	Function assay	10 mg/kg/day	18 days	Decrease in Bmi1 expression in tumors of nude mouse xenografted with human HCT116 cells at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.00065 μM.	30429953
HCT8	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.59 μM.	30429953
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.61 μM.	30429953
HCT116	Function assay		8 hrs	Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis, IC50 = 0.7 μM.	30429953
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生物活性

產(chǎn)品描述

PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細(xì)胞系中IC50為0.5 μM，并導(dǎo)致癌癥起始細(xì)胞(CICs)的不可逆減少。

特性

BMI-1選擇性抑制劑，以BMI-1自我更新機(jī)制為靶點(diǎn)。

靶點(diǎn)

BMI-1
(HEK293T cells)

0.5 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在人類結(jié)腸直腸的HCT116 和人纖維肉瘤HT1080腫瘤細(xì)胞中， PTC-209 抑制UTR介導(dǎo)的報(bào)告基因和內(nèi)源性BMI-1的表達(dá)。PTC-209 以BMI-1 依賴性減少直腸腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。此外，PTC-209 通過(guò)對(duì)不可逆生長(zhǎng)的抑制來(lái)?yè)p傷腫瘤起始細(xì)胞。
激酶實(shí)驗(yàn)	非編碼區(qū)介導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因的表達(dá)
激酶實(shí)驗(yàn)	HEK293細(xì)胞用GEMS報(bào)告載體進(jìn)行轉(zhuǎn)染，GEMS報(bào)告載體轉(zhuǎn)染包含側(cè)翼熒光素酶開放閱讀框和BMI-1 5′和3′ UTRs轉(zhuǎn)錄后調(diào)控。得到的穩(wěn)定細(xì)胞（F8），用PTC-209或載體對(duì)照處理過(guò)夜，然后熒光素酶報(bào)告基因活性通過(guò)Bright-Glo測(cè)定法來(lái)確定。該測(cè)定以一式三份在各點(diǎn)運(yùn)行，抑制百分比通過(guò)與載體對(duì)照組比較計(jì)算得出。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類淋巴瘤U937和HT1080腫瘤細(xì)胞，原代人類外周血單核細(xì)胞和人類造血干細(xì)胞。
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	4天
	方法	為確定用抑制劑預(yù)處理是否會(huì)影響腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，細(xì)胞在抑制劑存在下被接種于體外培養(yǎng)4天，再以限制劑量接種于體外而不進(jìn)一步添加抑制劑。使用臺(tái)盼藍(lán)排除法來(lái)計(jì)數(shù)活細(xì)胞。體外細(xì)胞群生成的速率在抑制劑處理后通過(guò)評(píng)估包含細(xì)胞群的孔數(shù)量來(lái)進(jìn)行計(jì)算。對(duì)LDAs建立后PTC-209處理過(guò)的細(xì)胞的恢復(fù)實(shí)驗(yàn)，將其接種于6孔板，每孔1E6個(gè)細(xì)胞，并培養(yǎng)過(guò)夜。細(xì)胞隨后以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，所有孔中加入4毫升新鮮混懸介質(zhì)。4天處理干擾后，進(jìn)行細(xì)胞活性評(píng)估，細(xì)胞用胰蛋白酶處理，并且分別在移除藥物0, 24, 72 以及120小時(shí)后計(jì)數(shù)細(xì)胞數(shù)。藥物處理對(duì)細(xì)胞群形成能力的長(zhǎng)期持久影響通過(guò)接種LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 個(gè)細(xì)胞每孔)以藥物處理4天，在120小時(shí)后得到的細(xì)胞進(jìn)行評(píng)估。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能夠有效抑制腫瘤組織中BMI-1的產(chǎn)生，并且使已經(jīng)生成的腫瘤細(xì)胞停止生長(zhǎng)。PTC-209也能降低體內(nèi)功能性的結(jié)直腸癌CICs的頻率。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215和HCT116異種移植的裸鼠。
	Dosages	~60毫克/千克/天
	Administration	s.c.

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	495.19	分子式	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS
CAS號(hào)	315704-66-6	SDF	Download PTC-209 SDF
Smiles	CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (199.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.650mg/ml (1.31mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL13mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	6.000mg/ml (12.12mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL120mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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