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BIBR 1532

BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性telomerase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為100 nM。在遠(yuǎn)高于此IC50的濃度范圍下，BIBR 1532 對(duì)DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆轉(zhuǎn)錄酶沒(méi)有抑制作用。BIBR 1532 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡。

BIBR 1532 Chemical Structure

BIBR 1532 Chemical Structure

CAS: 321674-73-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1144.82 現(xiàn)貨
10mg 903.46 現(xiàn)貨
50mg 3865.75 現(xiàn)貨
200mg 10401.3 現(xiàn)貨
1g 36609.3 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號(hào)通路圖

Telomerase Signaling Pathways

Telomerase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
human MDA-MB-231 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM 25965778
human HeLa cells Function assay 2 h Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM 22413845
human MGC803 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM 25554922
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM 22413845
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM 22413845
HeLa Function assay 30 mins Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM 24053596
HEK293 Function assay Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM 27657809
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生物活性

產(chǎn)品描述 BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性telomerase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為100 nM。在遠(yuǎn)高于此IC50的濃度范圍下，BIBR 1532 對(duì)DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆轉(zhuǎn)錄酶沒(méi)有抑制作用。BIBR 1532 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡。
特性 BIBR 1532是有效的端粒酶選擇性抑制劑。
靶點(diǎn)
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外, BIBR 1532非競(jìng)爭(zhēng)性抑制端粒酶活性，這種作用具有劑量依賴(lài)性，IC50為100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病細(xì)胞系,具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴(lài)性，IC50為52 μM, 且作用于其他白血病細(xì)胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似結(jié)果。此外, BIBR 1532作用于急性髓細(xì)胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50為56 μM，而不會(huì)影響正常造血干細(xì)胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 細(xì)胞系，通過(guò)抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且縮短端粒長(zhǎng)度，且誘導(dǎo)對(duì)化療增敏。 BIBR 1532 作用于T細(xì)胞幼淋巴細(xì)胞白血病(T-PLL),具有選擇性細(xì)胞毒性，這種作用具有劑量依賴(lài)性，BIBR 1532處理的細(xì)胞也顯示出核濃縮，及形成凋亡小體。
激酶實(shí)驗(yàn) 傳統(tǒng)端粒酶檢測(cè)法
內(nèi)源性端粒酶檢測(cè)法中, 10 μL 端粒酶富集的抽提物與不同濃度BIBR1532混合，終體積為20 μL。在冰上預(yù)處理15分鐘，然后加入20 μL反應(yīng)混合物，然后轉(zhuǎn)移試管到到37oC下開(kāi)始反應(yīng)。反應(yīng)混合物為終濃度為25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 冷 dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM精脒, 10 單位 RNA酶, 5 mM 2-巰基乙醇 及 2.5 μM TS-引物(5
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 JVM13
濃度 0 到 80 μM
孵育時(shí)間 24 -72 小時(shí)
方法

細(xì)胞按一式三份接種在完全RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中含不同濃度 BIBR1532。24 到72 小時(shí)后,加入水溶性四唑(WST-1), 通過(guò)線粒體還原酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)變?yōu)榧着H。存活細(xì)胞數(shù)增多，線粒體脫氫酶活性增高，導(dǎo)致形成的甲臜染料增多，通過(guò)酶標(biāo)儀在溫育2, 3, 和4小時(shí)后測(cè)量。
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 331.36 分子式

C21H17NO3
CAS號(hào) 321674-73-1 SDF Download BIBR 1532 SDF
Smiles CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (48.28 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

回答：
It is a cell permeable molecule.

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