C646

目錄號：S7152 Purity: 99.77%

C646 是一種histone acetyltransferase抑制劑，抑制p300，無細胞試驗中K_i為400 nM，相比于其它乙酰轉移酶，優(yōu)先作用于p300。C646 可誘導細胞周期阻滯、細胞凋亡與自噬。

C646 Chemical Structure

CAS: 328968-36-1

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相關靶點	HAT MYST GNAT p300/CBP	點擊展開
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
Kasumi-1	Growth inhibition assay	10, 25 and 50 μM	0, 24, 48, 72 h	cellular growth and colony formation were dramatically suppressed upon C646 treatment.	23390536
SKNO-1	Growth inhibition assay	10, 25 and 50 μM	0, 24, 48, 72 h	cellular growth and colony formation were dramatically suppressed upon C646 treatment.	23390536
WM983B	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
WM35	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
1205Lu	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
Raw246.7	Function assay	1, 5, 10, 15, 20, 25, or 30 μM	16 h	results in significant inhibition of LPS and IFNγ induced NF-κB promoter activity at 15 μM or higher concentrations	26718586
KATO III	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
BGC-823	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
MGC-803	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
SGC-7901	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
MKN45	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
GES-1	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
SH-SY5Y	Function assay	20?μM	24 h	Co-treatment with 20 μM C646 suppressed the effect of TSA treatment on Alox15 mRNA expression by 65.7%	29235036
NE-4C cells	Function assay	0-5 μM		high glucose induced increases of H4K5ac and H4K5/8/12/16ac levels in NE-4C cells are inhibited by addition of a selective CBP/p300 inhibitor C646 in a dose-dependent way (from 0 to 5 μM)	30114346
BL21-CodonPlus(DE3)-RIL	Function assay		10 mins	Inhibition of FLAG-tagged p300 (1195 to 1673 residues) (unknown origin) expressed in competent Escherichia coli BL21-CodonPlus(DE3)-RIL cells using histone H4 substrate incubated for 10 mins by scintillation counting method in presence of [14C]acetyl-CoA, IC50 = 9 μM.	26701186
BL21(RIL)-DE3	Function assay		10 mins	Inhibition of synthetic VMA-tagged p300 (1287 to 1652 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(RIL)-DE3 cells using H4-15 peptide substrate incubated for 10 mins by radiometric filter binding assay in presence of [14C]acetyl-CoA, IC50 = 1.6 μM.	26701186
BL21(RIL)-DE3	Function assay		10 mins	Inhibition of synthetic VMA-tagged p300 (1287 to 1652 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(RIL)-DE3 cells using H4-15 peptide substrate incubated for 10 mins by radiometric filter binding assay in presence of [14C]acetyl-CoA, Ki = 0.4 μM.	26701186
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生物活性

產品描述

靶點

p300/CBP
(Cell-free assay)

400 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	C646是一種組蛋白乙酰轉移酶抑制劑，抑制p300，K_i為400 nM，選擇性作用于其他乙酰轉移酶。10 μM C646在體外抑制86% p300。C646是傳統(tǒng)的，可逆p300抑制劑。C646(25μM)作用于細胞，降低組蛋白 H3 和 H4 乙?；?，且廢除TSA誘導的乙?；?。C646(20μM)作用于對雄激素敏感的閹割性前列腺癌細胞系，通過干擾AR和NF-kB通路，而誘導細胞凋亡。C646作用于小鼠細胞，抑制全部H3K4me3動態(tài)乙?；揖植繖M跨啟動子和誘導基因的起始位點，從而干擾RNA聚合酶II相互作用和這些基因的激活。
激酶實驗	放射性檢測
激酶實驗	使用直接放射性測定法測定對假定的p300 HAT抑制劑的IC50值。反應在20 mM HEPES (pH 7.9)中進行，包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一個濃度范圍內的假定抑制劑，DMSO 濃度保持不變(<5%)。反應在30°C 下溫育10分鐘, 然后加入1:1 ¹²C-acetyl-CoA 和 ¹⁴C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM，開始反應。在30°C下進行10分鐘后，使用14% SDS (w/v) 淬火。所有濃度按一式兩份篩選。跑膠，洗滌，干燥，暴露于PhosphorImager板上，對產生的Ac-H4-15進行量化，得到IC50值。
細胞實驗	細胞系	C3H10T1/2
	濃度	~25 μM
	孵育時間	1 到3小時
	方法	在小鼠細胞中測定組蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纖維細胞在含10% FCS的DMEM 培養(yǎng)基中在37°C下含6% CO₂的環(huán)境中生長。鋪滿培養(yǎng)物在含0.5% FCS 的DMEM 培養(yǎng)基中靜置18-20小時，然后再處理。使用如下化合物處理細胞：TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下濃度的抗體: 總H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗體內部產生。通過酸提取從細胞中分離組蛋白，經SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝膠電泳分離，并通過免疫印跡分析。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	α-c-Myc Cyclin A1/2 / Cyclin E2 / p53 / p21 H3K27Ac		28630312
	Immunofluorescence	BRD4 / p300		28630312

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	弱滅絕訓練后，C646立即注入到ILPFC，增強恐懼消退記憶的整合。C646處理脊髓，衰減機械痛和熱痛覺過敏，伴隨著抑制COX-2表達。
動物實驗	Animal Models	小鼠
	Dosages	每種情況下2×0.75 μl 注射體積, 1.5 μg, 處理超過2分鐘
	Administration	注入 ILPFC

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534345/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21709130/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518915/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593332/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23176208/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534345/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21709130/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518915/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593332/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23176208/

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化學信息&溶解度

分子量	445.42	分子式	C₂₄H₁₉N₃O₆
CAS號	328968-36-1	SDF	Download C646 SDF
Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C)[N+](=O)[O-])C2=CC=C(O2)C=C3C(=NN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 11 mg/mL ( (24.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 23 mg/mL ( (51.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.25mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I am planning to conduct IP studies in mice with it, any specific vehicle that you can recommend to me?

回答：
It can be dissolved in 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 1 mg/ml as a clear solution, and should be ok for i.p. injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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