Acebutolol HCl

中文名稱：鹽酸醋丁洛爾

目錄號(hào)：S4010 Purity: 99.99%

Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-腎上腺素能受體）拮抗劑，用于治療高血壓，心絞痛，和心律失常。

Acebutolol HCl Chemical Structure

CAS: 34381-68-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	793.33	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Acebutolol HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-腎上腺素能受體）拮抗劑，用于治療高血壓，心絞痛，和心律失常。

特性

Acebutolol對(duì)心律以及弱的內(nèi)在擬交感行為具有穩(wěn)定和Quinidine樣的作用。

靶點(diǎn)

β-adrenergic receptor

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Acebutolol抑制大鼠腦P2片段攝取NA，IC50為0.25 mM。Acebutolol抑制¹²⁵I標(biāo)記的CYP結(jié)合到人體脂肪細(xì)胞膜上，并能完全取代所有特異性結(jié)合的放射性配體。Acebutolol完全抑制1 μM Isoproterenol引起的脂肪分解活性。Acebutolol是心臟選擇性的拮抗劑，具有較低的脂溶性。Acebutolol（不與LDL結(jié)合）作用于J774巨噬細(xì)胞，與Alprenolol和 Oxprenolol（與LDL結(jié)合）相比，對(duì)膽固醇酯的細(xì)胞內(nèi)積累具有更強(qiáng)的抑制作用。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Acebutolol(10 mg/kg)單獨(dú)靜脈注射給藥大鼠，血漿清除率為61.9mL/min/kg，分布容積為9.6L/kg，消除半衰期為1.8小時(shí)。Acebutolol(50 mg/kg)單獨(dú)靜脈注射給藥大鼠，血漿清除率為46.5 mL/min/kg，分布容積為9.5L/kg，消除半衰期為2.3小時(shí)。 Acebutolol (30 mg/kg)處理 Sprague-Dawley大鼠，1分鐘和10分鐘后測(cè)量，心輸出量分別下降65% 和 31%。Acebutolol (30 mg/kg)處理Sprague-Dawley大鼠，1分鐘或10分鐘后測(cè)量，大部分器官的局部血流量（RBF）都顯著降低。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01514019	Completed	Healthy	In-Jin Jang MD PhD\|Oita University\|Seoul National University Hospital\|Kyushu University	January 2012	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6148250/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2900871/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9032944/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267686/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11180190/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6148250/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2900871/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9032944/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267686/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11180190/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	372.89	分子式	C₁₈H₂₈N₂O₄.HCl
CAS號(hào)	34381-68-5	SDF	Download Acebutolol HCl SDF
Smiles	CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (198.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 74 mg/mL (198.44 mM)

Ethanol : 74 mg/mL (198.44 mM)

DMSO : 75 mg/mL ( (201.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 75 mg/mL (201.13 mM)

Ethanol : 75 mg/mL (201.13 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (80.45mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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