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UK 383367
UK 383367是procollagen C-proteinase（前膠原C端蛋白酶，又稱BMP-1）抑制劑，IC50為44 nM，對MMPs具有優(yōu)異的選擇性。
UK 383367 Chemical Structure
CAS: 348622-88-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | UK 383367是procollagen C-proteinase（前膠原C端蛋白酶，又稱BMP-1）抑制劑，IC50為44 nM，對MMPs具有優(yōu)異的選擇性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | UK-383367有效穿透人體皮膚。UK-383367抑制膠原沉積, IC50為~2 μM。UK-383367對所有PDE-4亞型具有適度的親和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c 和 PDE-4d， IC50分別為1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。UK-383367是一種弱酸性化合物，具有親脂性。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | UK-383367作用于大鼠，狗和人的血漿蛋白結(jié)合值分別為95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血漿中溫育，半衰期為49分鐘。UK-383367按2 mg/kg劑量單獨靜脈給藥處理大鼠，血漿清除率為157?mL min-1kg-1，分布容積為12?L kg-1,消除半衰期為0.8小時。UK-383367按0.5 mg/kg劑量單獨靜脈給藥處理狗，血漿清除率為35?mL min-1kg-1，分布容積為4.6?L kg-1,消除半衰期為1.5小時。UK-383367按2 mg/kg劑量口服處理給藥狗，Cmax為110 ng/mL, Tmax為0.5-1.5小時，口服生物有效性為13%。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 靜脈處理 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 324.38 | 分子式 | C15H24N4O4 |
| CAS號 | 348622-88-8 | SDF | Download UK 383367 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 65 mg/mL (200.38 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
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