Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

別名: Chantix, Champix,CP 526555-18 中文名稱：酒石酸伐侖克林

目錄號：S1440 Purity: 99.92%

Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一種煙堿類AChR激動劑，用于治療吸煙成癮。

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Chemical Structure

CAS: 375815-87-5

規(guī)格	價格	庫存
5mg	810.08	現(xiàn)貨
10mg	1418.04	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S144050 Water]72 mg/mL]false]DMSO]16 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一種煙堿類AChR激動劑，用于治療吸煙成癮。

靶點

AChR

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在表達nAChRs的HEK細胞中，Varenicline是一種部分激動劑，對alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一種有效的，作用于alpha4beta2受體的部分激動劑，EC50為2.3 mM，功效為(相對于乙酰膽堿) 13.4%。Varenicline對alpha3beta4受體具有更低的效能和較高的功效，EC50為55 mM，功效為75%。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺從體外大鼠腦切片釋放，具有比煙堿顯著更低的療效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺從大鼠體內(nèi)伏核的釋放，比煙堿有效。Varenicline有效使煙堿誘導(dǎo)的多巴胺釋放減弱到Varenicline單獨使用的效果水平，與部分激動作用一致。Varenicline減少大鼠體內(nèi)煙堿自給藥，并且具有比煙堿更低的自給藥停止點。 Varenicline劑量依賴性減少煙堿自給藥，并減弱煙堿素和煙堿素結(jié)合煙堿配對線索誘導(dǎo)的恢復(fù)。 Varenicline，一種alpha4beta2 nAChRs的部分激動劑，減少尼古丁的攝入，并且最近被批準(zhǔn)用于輔助戒煙。Varenicline治療前，長期在乙醇下暴露2個月的動物中，Varenicline通過有效的自給藥飲用方式選擇性減少乙醇攝取，但不影響蔗糖攝取，也會減少自發(fā)的乙醇消耗，但是不影響水消耗。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01680887	Completed	Cocaine Dependence	University of Pennsylvania	August 2012	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	361.35	分子式	C₁₃H₁₃N₃·C₄H₆O₆
CAS號	375815-87-5	SDF	Download Varenicline Tartrate (CP 526555-18) SDF
Smiles	C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 72 mg/mL (199.25 mM)

DMSO : 16 mg/mL ( (44.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.8mg/ml (2.21mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.05mg/ml (2.91mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 21mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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