Etodolac

別名: AY-24236 中文名稱：依托度酸

目錄號(hào)：S1328 Purity: 99.35%

Etodolac(AY-24236) 是COX抑制劑，IC50為53.5 nM。

Etodolac Chemical Structure

CAS: 41340-25-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1073.83	現(xiàn)貨
50mg	787.67	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.35%

99.35

Etodolac 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Ginsenoside Rd Bufexamac Nimesulide SC-560 Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid Etoricoxib (-)-Epicatechin gallate Oroxin B COX2 / Cyclooxygenase 2 Antibody [N14E22] Triflusal Salicin Niflumic acid Lornoxicam Salicylic acid 3-Carene SC 236 4-Hydroxyphenylpyruvic acid Rutaecarpine Fenbufen (+)-Catechin hydrate Licofelone (ML3000)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Etodolac(AY-24236) 是COX抑制劑，IC50為53.5 nM。

靶點(diǎn)

COX

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在離體兔關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞中，Etodolac顯著抑制ICl，TNFα活化的vol，以及隨后的凋亡事件例如凋亡性細(xì)胞體積減小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在機(jī)械異常性疼痛的小鼠模型中，Etodolac通過(guò)COX-依賴性途徑衰減paclitaxel引起的周圍神經(jīng)病變。在佐劑關(guān)節(jié)炎大鼠中，Etodolac和其他NSAID以劑量依賴的方式抑制足腫脹，引起胃黏膜損傷。在關(guān)節(jié)炎大鼠中，Etodolac表現(xiàn)出最高的UD（50）值和安全性指標(biāo)。除了當(dāng)其作用是由在正常大鼠中醋酸誘導(dǎo)的扭體評(píng)估，Etodolac表現(xiàn)出最高的UD（50）值和安全性指標(biāo)。在佐劑關(guān)節(jié)炎大鼠中，Etodolac劑量依賴性抑制胃癌的發(fā)展，并30毫克/千克/天劑量時(shí)沒有癌癥檢測(cè)到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠（MGS）的胃中，Etodolac不影響炎性細(xì)胞浸潤(rùn)或氧化性DNA損傷的程度，但是它顯著抑制粘膜細(xì)胞的增殖并劑量依賴性抑制腸上皮組織轉(zhuǎn)化的發(fā)展。在CCI大鼠中，Etodolac減輕熱誘發(fā)痛覺過(guò)敏并阻斷CCI側(cè)TRAP陽(yáng)性多核破骨細(xì)胞數(shù)的增加，但是，它不抑制CCI側(cè)骨礦物質(zhì)含量（BMC）和骨礦物質(zhì)密度（BMD）上的的降低。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24084720/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22460833/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711837/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16009342/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15126127/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24084720/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22460833/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711837/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16009342/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15126127/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	287.35	分子式	C₁₇H₂₁NO₃
CAS號(hào)	41340-25-4	SDF	Download Etodolac SDF
Smiles	CCC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)C(OCC3)(CC)CC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 58 mg/mL ( (201.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 58 mg/mL (201.84 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL ( (201.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 58 mg/mL (201.84 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.9mg/ml (10.09mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL58mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.41mg/ml (1.43mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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