- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Bezafibrate
別名: BM 15075 中文名稱：苯扎貝特,葡萄糖酸鈉
Bezafibrate (BM 15075) 是第一個臨床測試的雙重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（過氧化物酶體增殖物激活受體）聯(lián)合激動劑。
Bezafibrate Chemical Structure
CAS: 41859-67-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.78%
99.78
Bezafibrate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Palmitoylethanolamide AZ6102 Harmine Daidzein Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Alpinetin DG172 dihydrochloride Procyanidin B2 (PCB2) GW7647 Clofibric Acid Ciprofibrate Glabridin Gypenoside XLIX Oroxin A Elafibranor pemafibrate | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bezafibrate (BM 15075) 是第一個臨床測試的雙重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（過氧化物酶體增殖物激活受體）聯(lián)合激動劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Bezafibrate是一種降脂纖維酸衍生物。Bezafibrate與xPPARβ結(jié)合的EC50 為5μM。Bezafibrate轉(zhuǎn)錄激活Xenopus的PPARβ ，其EC50為1 μM。 大鼠脂肪細胞在Bezafibrate存在下原始培養(yǎng)24小時，能夠增加涉及過氧化物酶體和線粒體β-氧化的關(guān)鍵基因的mRNA水平。過氧化物酶體β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分別增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate誘使解偶聯(lián)蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍誘導) 和 UCP-3 (3.7倍誘導)轉(zhuǎn)錄物線粒體蛋白質(zhì)的增加，而減少了ATP的產(chǎn)率并且可能促進了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也會增加脂肪酸移位酶（2倍誘導）的mRNA水平。Bezafibrate能夠以1.9倍誘導引起9,10-[3H] 棕櫚酸酯氧化。而且，Bezafibrate減少一些脂肪細胞標志物的mRNA表達，包括PPARγ (減少30%),腫瘤壞死因子-α(減少33%), 以及 ob 基因 (減少26%)。Bezafibrate導致的脂肪細胞標記物的減少伴隨前脂肪細胞Pref-1 (1.6倍誘導)mRNA水平的增高。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Bezafibrate治療能夠誘導大鼠附睪白脂肪組織中M-CPT-I (4.5倍誘導), 脂肪酸移位酶(2.6倍誘導) 和 Pref-1 (5.6倍誘導)的mRNA水平的增加。 。與控制組相比，服用Bezafibrate會導致野生型和PPARβ-null小鼠的肝臟重量顯著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝臟重量不變。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存儲比控制組小很多(分別少2.8倍和 ~2.6倍)，在同樣方法喂養(yǎng)的PPARα-null的小鼠體內(nèi)并沒有發(fā)現(xiàn)這種效果。與控制組相比，Bezafibrate是能夠引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠體內(nèi)mRNAs編碼脂質(zhì)代謝酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改變。Bezafibrate能誘導大鼠附睪白脂肪組織中UCPs的表達，并且能通過直接誘導aco基因的表達（第7天14.5倍）和過氧化酶體脂肪酸β-氧化改變能量平衡。此外，Bezafibrate顯著降低血漿甘油三酯和瘦素濃度，而無需修改白色脂肪組織PPARγ 水平或者 ob基因。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02291796 | Completed | Acute Myocardial Infarction |
Instituto Mexicano del Seguro Social |
January 2011 | Phase 4 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 361.82 | 分子式 | C19H20ClNO4 |
| CAS號 | 41859-67-0 | SDF | Download Bezafibrate SDF |
| Smiles | CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL (165.82 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
