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Tolimidone (MLR-1023)
別名: CP-26154
Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活劑，也是一種新型的insulin receptor 增強(qiáng)劑，在具有2型糖尿病的動(dòng)物模型中使得葡萄糖穩(wěn)態(tài)快速起效、并持久改善。
Tolimidone (MLR-1023) Chemical Structure
CAS: 41964-07-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S832101
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.92%
99.92
Tolimidone (MLR-1023)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Lck Fyn Lyn Yes Fgr | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) WH-4-023 SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 eCF506 1-NM-PP1 1-Naphthyl PP1 hydrochloride Myristic Acid Src Antibody [H13N7] Phospho-Src Family (Tyr416) Antibody [H4N15] | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活劑，也是一種新型的insulin receptor 增強(qiáng)劑，在具有2型糖尿病的動(dòng)物模型中使得葡萄糖穩(wěn)態(tài)快速起效、并持久改善。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外激酶篩選實(shí)驗(yàn)中，MLR-1023激活非受體連接的、Src相關(guān)的酪氨酸激酶Lyn。MLR-1023提高Lyn激酶的Vmax，EC50為63 nM。 這種Lyn激酶的激活不依賴于ATP結(jié)合位點(diǎn)，說明MLR-1023通過變構(gòu)機(jī)制調(diào)節(jié)此激酶。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 小鼠3T3-L1細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 8天 | |||
| 方法 | 用MLR-1023或10 μM處理小鼠3T3-L1細(xì)胞8天后，測定脂肪細(xì)胞分化情況。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | MLR-1023所介導(dǎo)的血糖降低效應(yīng)依賴于Lyn激酶的活性。MLR-1023是一種能夠增強(qiáng)胰島素受體的化合物，在患有糖尿病的動(dòng)物模型中產(chǎn)生迅速并持久的血糖降低效果。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | CD1-ICR雄性小鼠；Lyn激酶敲除小鼠(129S4-Lyntm1Sor/J)和野生型小鼠(129S1/SvImJ) |
| Dosages | 5-10 ml/kg. | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02317796 | Completed | Type 2 Diabetes |
Melior Pharmaceuticals|Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd. |
December 2014 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 202.21 | 分子式 | C11H10N2O2 |
| CAS號 | 41964-07-2 | SDF | Download Tolimidone (MLR-1023) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (494.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL (113.74 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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