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Hesperadin
中文名稱(chēng)：橙皮甙，橙皮苷
Hesperadin可有效抑制Aurora B，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為250 nM。它顯著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在體內(nèi)不會(huì)抑制MKK1活性。
Hesperadin Chemical Structure
CAS: 422513-13-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S152902
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.09%
99.09
Hesperadin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Alisertib (MLN8237) Barasertib-HQPA (AZD2811) Tozasertib (VX-680, MK-0457) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 CCT137690 PHA-680632 GSK1070916 SNS-314 CYC116 TAK-901 LY3295668 AZD1152(Barasertib) CCT129202 SNS-314 Mesylate MK-8745 SP-96 H-1152 dihydrochloride CD532 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=0.2 μM | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Hesperadin可有效抑制Aurora B，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為250 nM。它顯著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在體內(nèi)不會(huì)抑制MKK1活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Hesperadin抑制磷酸化組蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50為250 nM，且濃度為1 μM時(shí)明顯降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa細(xì)胞，誘導(dǎo)有絲分裂的組蛋白H3在Ser10 位點(diǎn)的磷酸化作用喪失。Hesperadin 處理，引起有絲分裂和細(xì)胞質(zhì)分裂缺陷, 導(dǎo)致HeLa 細(xì)胞增殖和多倍體化停止, 這是因?yàn)樵谌旧w連接過(guò)程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢復(fù)紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 誘導(dǎo)的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細(xì)胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強(qiáng)度, 說(shuō)明 Aurora B 功能對(duì)BubR1 和Bub1著絲點(diǎn)高效募集是必需的, 可說(shuō)明對(duì)延長(zhǎng)檢測(cè)點(diǎn)信號(hào)是必需的。 在體外激酶實(shí)驗(yàn)中，Hesperadin通過(guò)來(lái)自致病的錐蟲(chóng)屬brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲(chóng)組蛋白H3磷酸化，IC50為40 nM 。Hesperadin 明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為48 nM,且微弱抑制昆蟲(chóng)循環(huán)階段形式(PF)細(xì)胞生長(zhǎng) IC50為550 nM。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | Aurora B激酶實(shí)驗(yàn) | |||
| Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)中, HeLa細(xì)胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用臺(tái)式離心機(jī)對(duì)全部細(xì)胞抽提物進(jìn)行離心，13,000 rpm 4oC下離心20分鐘。200 mg 全部細(xì)胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取，為了從有絲分裂染色質(zhì)中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應(yīng)。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合,在抽提物中4oC下旋轉(zhuǎn)90分鐘。沖洗，等分，然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl2,1 mM DTT,10 mM NaF)中沖洗。在20 μL含5 μg 組蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-32P]ATP, 和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進(jìn)行激酶實(shí)驗(yàn)，37oC下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本，煮飯，進(jìn)行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過(guò)PhosphorImager分析系統(tǒng)測(cè)定放射信號(hào)。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HeLa細(xì)胞和PtK1細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 終濃度為500 nM 左右 | |||
| 孵育時(shí)間 | 24和48小時(shí) | |||
| 方法 | 不同濃度Hesperadin分別處理細(xì)胞24和48小時(shí)。在指定時(shí)間點(diǎn), 用PBS沖洗甲醇混合的細(xì)胞樣本，隨后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl2,200 μg/mL RNase A)中37oC下反應(yīng)20到40分鐘。通過(guò)流式細(xì)胞儀測(cè)定DNA量。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | trypanosome histone H3 |
|
19320832 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 516.65 | 分子式 | C29H32N4O3S |
| CAS號(hào) | 422513-13-1 | SDF | Download Hesperadin SDF |
| Smiles | CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=C2C(=NC3=CC=C(C=C3)CN4CCCCC4)C5=CC=CC=C5)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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