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PFK-015
別名: PFK-015
PFK15 (PFK-015) 是一種強效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM。
PFK-015 Chemical Structure
CAS: 4382-63-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
PFK-015相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PFKFB3 PFKFB4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | 3PO PFK158 KAN0438757 PFKFB3 Antibody [M5H12] | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PFK15 (PFK-015) 是一種強效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PFK15能夠在一系列癌細胞中產(chǎn)生有效的生長抑制。在Jurkat T-細胞白血病細胞和H522肺腺癌細胞中，PFK15也會減少F26BP，葡萄糖攝取，和細胞內(nèi)ATP水平。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 重組 PFKFB3 試驗 | |||
| 激酶反應(yīng)通過在室溫下將13納克重組人PFKFB3蛋白反應(yīng)混合物培育1小時進行，反應(yīng)混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亞砜(DMSO)載體對照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析測定，根據(jù)制造商的說明書和熒光以及FRET信號在Tecan Safire2板閱讀器上測定。使用SigmaPlot軟件生成曲線圖，IC50值使用三參數(shù)Hill方程計算。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 59 癌細胞系 | ||
| 濃度 | ~30 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 活性通過臺盼藍排除法確定。細胞在20%臺盼藍中培育5分鐘。臺盼藍排除的細胞使用標(biāo)準(zhǔn)血細胞計計數(shù)以測定總的活細胞數(shù)。實驗重復(fù)進行3次。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Cyclin E1 / CDK2 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / E2F1 / Rb / p-Rb |
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27669567 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27669567 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)，PFK15有適當(dāng)?shù)乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠體內(nèi)LLC腫瘤的生長，轉(zhuǎn)移擴散和葡萄糖代謝。在三個人異種移植的無胸腺癌癥小鼠模型中，PFK15也會產(chǎn)生與認證的化療藥物相似的抗癌作用。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | LLC 異種移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 異種移植的 Balb/C無胸腺小鼠。 |
| Dosages | 每3天25 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 260.29 | 分子式 | C17 H12 N2 O |
| CAS號 | 4382-63-2 | SDF | Download PFK-015 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=N2)C=CC(=O)C3=CC=NC=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 19 mg/mL ( (72.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (19.2 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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