DPI (Diphenyleneiodonium chloride)

中文名稱：二苯基氯化碘鹽

目錄號：S8639 Purity: 99.69%

DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制劑，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制劑。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 還起到 TRPA1 激活劑的作用，并能選擇性地抑制細胞內的活性氧(ROS)。

DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Chemical Structure

CAS: 4673-26-1

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
VSMC	Function assay	10 μM	6 h	diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration	29175753
RAW264.7	Function assay	10?μM	4 days	DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells	30942408
MC3T3-E1	Function assay	10?μM	30 min	block ROS generation and NOX expression	31049140
RAW264.7	Function assay		1 hr	Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay	28384544
HK-2	Function assay			inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis	28894570
mouse neural precursor cells	Function assay			Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
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生物活性

產品描述

靶點

NADPH oxidase

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	DPI抑制NADPH oxidase、一氧化氮合成酶、黃嘌呤氧化酶和NADPH細胞色素P450氧化還原酶的活性。飛摩爾級別的DPI即可通過抑制ERK調節(jié)的PHOX活性、抑制小膠質細胞的激活，發(fā)揮其抗炎活性和神經保護作用。 DPI常被用于抑制由多種黃素酶介導的ROS生成。 NADPH, NADP+, and 2'5'-ADP可阻止DPI的抑制活性。對ARPE-19細胞處理以DPI可引起劑量依賴性和時間依賴性的生長抑制，誘導DNA斷裂和促凋亡因子Bax的蛋白水平。除此之外，DPI還可顯著地誘導p53的表達和其磷酸化，在DNA損傷或無法修復的DNA周期阻滯中，誘導促凋亡基因的表達。
細胞實驗	細胞系	ARPE-19細胞
	濃度	0.1, 1, 10 μM
	孵育時間	6, 12, 24, 48 h
	方法	將ARPE-19細胞以1×10⁶ / 60-mm皿的密度鋪于細胞培養(yǎng)皿，培養(yǎng)24小時。將細胞孵育在新鮮的含10% FBS的DMEM/F12培養(yǎng)基中，加入不同濃度的DPI。孵育過后，將細胞胰蛋白酶解，PSB洗滌，通過臺盼藍拒染實驗檢測活細胞數目。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	Nox1 / MMP2 / MMP9		26760964

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06061679	Not yet recruiting	COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection	Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS\|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence	November 2023	Not Applicable
NCT06111664	Recruiting	Mood Disorders	University Hospital Strasbourg France	May 1 2023	--
NCT05706129	Recruiting	Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)\|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)\|Colorectal Cancer (CRC)	Debiopharm International SA	March 14 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05764681	Recruiting	Cerebral Palsy\|Chronic Post Surgical Pain	Chantel Burkitt\|National Institutes of Health (NIH)\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|University of Minnesota\|Nemours Children''s Hospital Delaware\|Gillette Children''s Specialty Healthcare	March 17 2023	--

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21804230/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9878531/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1703974/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21804230/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9878531/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1703974/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/

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化學信息&溶解度

分子量	314.55	分子式	C₁₂H₈I.Cl
CAS號	4673-26-1	SDF	Download DPI (Diphenyleneiodonium chloride) SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (41.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL ( (57.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	3%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 55%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.59mM)	以 1 mL 工作液為例，取30μL16.6666666666667mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入550μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現配現用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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