(+)-Bicuculline

別名: d-Bicuculline 中文名稱：荷包牡丹堿

目錄號：S7071 Purity: 99.99%

(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競爭性GABA_A受體拮抗劑，IC50為2 μM，也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。

(+)-Bicuculline Chemical Structure

CAS: 485-49-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
25mg	806.38	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

(+)-Bicuculline相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SN-38 Triptolide Luteolin Rutin Psoralen BHQ Pinocembrin Lycorine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan Lappaconite HBr Tetrahydropalmatine hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競爭性GABA_A受體拮抗劑，IC50為2 μM，也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。

靶點(diǎn)

GABAA receptor

2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA產(chǎn)生的Cl^-電導(dǎo)，這種作用存在劑量依賴性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA對α₁β₂γ_2L 受體的激動作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分別提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α₁β₂γ_2LGABA_A受體,具有競爭性的拮抗劑性質(zhì)，使GABA濃度-效應(yīng)曲線發(fā)生平行移動對GABA的最大反應(yīng)沒有影響。除了作為有效的GABA_A受體拮抗劑，(+)-Bicuculine也抑制Ca²⁺激活的鉀離子通道。

參考文獻(xiàn)
[1]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688 [2]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

參考文獻(xiàn)

[1]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688
[2]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

化學(xué)信息&溶解度

分子量	367.35	分子式	C₂₀H₁₇NO₆
CAS號	485-49-4	SDF	Download (+)-Bicuculline SDF
Smiles	CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (198.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (198.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (201.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.600mg/ml (9.80mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.210mg/ml (3.29mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 24.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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