Sitagliptin

別名: MK-0431 中文名稱：西他列汀

目錄號：S5079 Purity: 99.91%

Sitagliptin (MK-0431) 是一種具有口服的、具有高度選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為18 nM。它被用于治療2型糖尿病。

Sitagliptin Chemical Structure

CAS: 486460-32-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
25mg	794.76	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Sitagliptin (MK-0431) 是一種具有口服的、具有高度選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為18 nM。它被用于治療2型糖尿病。

靶點

DPP-4
(Cell-free)

18 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05219409	Not yet recruiting	Type 1 Diabetes	University of Milan	July 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05403281	Completed	Healthy Subjects	Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.	November 5 2021	Phase 1
NCT03790839	Completed	Patients	Hua Medicine Limited	January 31 2019	Phase 1
NCT03359590	Completed	Pharmacological Action	Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 21 2018	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18182122/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19765579/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20368408/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29032011/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18182122/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19765579/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20368408/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29032011/

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化學信息&溶解度

分子量	407.31	分子式	C₁₆H₁₅F₆N₅O
CAS號	486460-32-6	SDF	--
Smiles	C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (198.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (198.86 mM)

Water : 5 mg/mL (12.27 mM)

DMSO : 81 mg/mL ( (198.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (198.86 mM)

Water : 7 mg/mL (17.18 mM)

DMSO : 81 mg/mL ( (198.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (198.86 mM)

Water : 3 mg/mL (7.36 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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