Eliglustat

別名: GENZ-112638 中文名稱：依利格魯司特

目錄號(hào)：S7852 Purity: 99.8%

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.47	現(xiàn)貨
25mg	4070.71	現(xiàn)貨
100mg	8764.17	現(xiàn)貨
1g	32678.61	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S785201 DMSO]240 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.8%

99.8

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生物活性

產(chǎn)品描述

Eliglustat (GENZ-112638)是葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶（GCS）的抑制劑，在MDCK細(xì)胞中IC50為20 nM。

靶點(diǎn)

glucosylceramide synthase
(In intact MDCK cells)

20 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Eliglustat tartrate是葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶的抑制劑，葡萄糖神經(jīng)酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神經(jīng)酰胺生成葡糖神經(jīng)酰胺。Eliglustat tartrate對(duì)該酶的抑制作用高度特異，對(duì)其他多種糖苷酶的抑制作用有限甚至沒有抑制活性。除此之外，10 μM的Eliglustat tartrate對(duì)蔗糖酶和麥芽糖酶沒有抑制作用。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在正常小鼠、大鼠、狗中進(jìn)行臨床前研究，通過靜脈注射和口服途徑給藥（Eliglustat Tartrate），在脾臟、腎臟和肝臟中葡糖神經(jīng)酰胺的含量有顯著下降。在嚙齒類動(dòng)物中，Eliglustat Tartrate在體內(nèi)快速代謝，其體內(nèi)半衰期在15-45分鐘。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00891202	Completed	Gaucher Disease Type 1	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	November 2009	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22563139/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574539/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22563139/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574539/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	404.54	分子式	C₂₃H₃₆N₂O₄
CAS號(hào)	491833-29-5	SDF	Download Eliglustat SDF
Smiles	CCCCCCCC(=O)NC(CN1CCCC1)C(C2=CC3=C(C=C2)OCCO3)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 240 mg/mL ( (593.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 80 mg/mL (197.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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