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Eltrombopag Olamine
別名: SB497115，SB-497115-GR 中文名稱：艾曲波帕乙醇胺
Eltrombopag Olamine是小分子，c-mpl (TpoR)受體激動劑，抑制 hERG K+通道尾電流，IC50為0.69 μM。
Eltrombopag Olamine Chemical Structure
CAS: 496775-62-3
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Eltrombopag Olamine相關產(chǎn)品
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Eltrombopag Olamine是小分子，c-mpl (TpoR)受體激動劑，抑制 hERG K+通道尾電流，IC50為0.69 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在轉染STAT激活的IRF-1啟動子控制的熒光素酶報告基因和人類TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3細胞中，Eltrombopag的半數(shù)最大有效濃度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通過與金屬離子(例如，Zn2+)和特定橫跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用來激活受體。N2C-Tpo 細胞中，Eltrombopag (30 μM) 導致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗體蛋白質印跡法檢測。在BAF3/hTpoR 細胞中進行的BrdU實驗， Eltrombopag培育兩天后激活細胞增殖，EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也會誘導造血干細胞分化成為巨核祖細胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34+細胞分化成為CD41+巨核細胞，EC50 是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 細胞和HEL92.1.7 細胞增殖， IC50 分別是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag (20微克/毫升)導致細胞分裂率逐漸減少，細胞周期阻滯在G1期，人類的和鼠類的白細胞分化增加。在HL60細胞中，Eltrombopag (5 微克/毫升)表現(xiàn)出明顯的分化信號，組織中原子核顯著改變，并且細胞質/細胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)導致CD11b增加，這與U937細胞中前巨噬細胞狀態(tài)一致，并且引起URE細胞中CD11b增加。在HL60細胞中，Eltrombopag導致白細胞中游離離子劑量依賴性減少。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Eltrombopag (10 毫克/千克 每天)給藥后大約一周，使三只大猩猩中的一只血小板數(shù)目增加兩倍，另外兩只增加1.5倍 Eltrombopag (1毫克/毫升)延長白血病模型小鼠的存活時間。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01550185 | Terminated | Adult Acute Basophilic Leukemia|Adult Acute Eosinophilic Leukemia|Adult Acute Megakaryoblastic Leukemia (M7)|Adult Acute Minimally Differentiated Myeloid Leukemia (M0)|Adult Acute Monoblastic Leukemia (M5a)|Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b)|Adult Acute Myeloblastic Leukemia With Maturation (M2)|Adult Acute Myeloblastic Leukemia Without Maturation (M1)|Adult Acute Myeloid Leukemia With 11q23 (MLL) Abnormalities|Adult Acute Myeloid Leukemia With Del(5q)|Adult Acute Myeloid Leukemia With Inv(16)(p13;q22)|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(16;16)(p13;q22)|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(8;21)(q22;q22)|Adult Acute Myelomonocytic Leukemia (M4)|Adult Erythroleukemia (M6a)|Adult Pure Erythroid Leukemia (M6b)|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia |
Roswell Park Cancer Institute|GlaxoSmithKline |
May 2012 | Phase 1 |
| NCT01416311 | Completed | Purpura Thrombocytopaenic Idiopathic |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 21 2010 | -- |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 564.63 | 分子式 | C29H36N6O6 |
| CAS號 | 496775-62-3 | SDF | Download Eltrombopag Olamine SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (157.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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