- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Cyclo(-RGDfK) TFA
Cyclo(-RGDfK) TFA是Cyclo(-RGDfK)與三氟乙酸（TFA）成鹽的產(chǎn)物，TFA的加入增強了穩(wěn)定性和生物相容性，Cyclo(-RGDfK) TFA 通過與細胞表面整合素?αvβ3 (Integrin αvβ3)的特異性結(jié)合，有效靶向腫瘤微血管和癌細胞。
Cyclo(-RGDfK) TFA Chemical Structure
CAS: 500577-51-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Cyclo(-RGDfK) TFA相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ILK | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cilengitide?trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) SB273005 RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 RGD peptide (GRGDNP) Pyrintegrin Bexotegrast (PLN-74809) ILK-IN-3 OSU-T315 GLPG0187 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 細胞骨架信號通路化合物庫 抗心血管疾病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Cyclo(-RGDfK) TFA是Cyclo(-RGDfK)與三氟乙酸（TFA）成鹽的產(chǎn)物，TFA的加入增強了穩(wěn)定性和生物相容性，Cyclo(-RGDfK) TFA 通過與細胞表面整合素?αvβ3 (Integrin αvβ3)的特異性結(jié)合，有效靶向腫瘤微血管和癌細胞。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cyclo(-RGDfK-)對純化的整合素的親和常數(shù)(KD)為41.70 nM。 Cyclo (-RGDfK)能夠與HEK293(β3)細胞適度反應。 Cyclo(-RGDfK-)改性膠團對T-24細胞表現(xiàn)出強親和力，并且對T-24細胞的增殖表現(xiàn)出強的抑制作用。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 離體整合素結(jié)合試驗 | |||
| 純化的整合素(1 μg/mL; 4℃)被用于涂覆96微孔板，然后將其用牛血清白蛋白(BSA) (3%在1 mM CaCl2，1 mM MgCl2,10 pM MnCl2，100 mM NaC1，50 mM 三羥甲基-甲胺混合物中，pH 7.4)封閉，并與生物素化配體(在結(jié)合緩沖液中濃度為1 pg/mL，結(jié)合緩沖液包含0.1% BSA，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 μM MnCl2，100 mM NaCl，50 mM 三羥甲基甲胺；pH 7.4)在連續(xù)稀釋的多肽存在或不存在下進行培育(30 ℃下進行3小時)。洗滌后(結(jié)合緩沖液洗滌3×5 min)，結(jié)合的生物素化配體用堿性磷酸酶共軛的山羊抗生素抗體(1 μg/mL; 1 h, 37℃)檢測，使用磷酸對硝基苯酯作為色原。競爭劑不存在時Cyclo (-RGDfK)的結(jié)合定義為100%信號，整合素不存在時阻塞孔中的結(jié)合定義為0%。抑制50%信號的Cyclo (-RGDfK)濃度(IC50 值)通過圖表估計。 | ||||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷α(v)β(3)-整合素-陽性C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤的無胸腺小鼠中，Cyclo (-RGDfK-)修飾誘導更少的腫瘤發(fā)生，更低的腫瘤代謝活性，和更少的瘤內(nèi)血管。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05314543 | Recruiting | Healthy Volunteers|Performance |
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne |
November 29 2021 | Not Applicable |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 717.69 | 分子式 | C29H42F3N9O9 |
| CAS號 | 500577-51-5 | SDF | Download Cyclo(-RGDfK) TFA SDF |
| Smiles | C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (139.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (139.33 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
