Apixaban

別名: BMS 562247-01 中文名稱：阿哌沙班

目錄號：S1593 Purity: 99.98%

Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中K_i分別為0.08 nM和0.17 nM。

Apixaban Chemical Structure

CAS: 503612-47-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3449.65	現(xiàn)貨
10mg	2607.69	現(xiàn)貨
50mg	7940.17	現(xiàn)貨
200mg	15700	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Apixaban相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中K_i分別為0.08 nM和0.17 nM。

特性

Apixaban是高選擇性，可逆的Factor Xa抑制劑。

靶點(diǎn)

Factor Xa (human) (Cell-free assay)	Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)	0.17 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制劑，K_i分別為0.08 nM和 0.17 nM。在體外, Apixaban 作用于正常人血漿，延長人凝血時(shí)間，使凝血酶原時(shí)間(PT), 改良凝血酶原時(shí)間(mPT), 活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT實(shí)驗(yàn)中， Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制劑，K_i分別為0.08 nM和 0.17 nM。

在體外, Apixaban 作用于正常人血漿，延長人凝血時(shí)間，使凝血酶原時(shí)間(PT), 改良凝血酶原時(shí)間(mPT), 活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT實(shí)驗(yàn)中， Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Apixaban作用于犬，具有優(yōu)良的藥代動力學(xué)特性，極低間隙(Cl: 0.02 L kg^-1 h^-1), 低體積分布 (V_dss: 0.2 L kg^-1)。此外, Apixaban也具有適度半衰期(T_1/2: 5.8 小時(shí))和良好的口服生物有效性(F: 58%)。 Apixaban 作用于動靜脈分流血栓形成(AVST), 靜脈血栓形成(VT)，和電介導(dǎo)頸動脈血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分別為270 nM, 110 nM和70 nM。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	動靜脈分流血栓形成(AVST), 靜脈血栓形成(VT) 和電介導(dǎo)頸動脈血栓 (ECAT)兔模型
	Dosages	≤3 mg/kg/h
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	459.5	分子式	C₂₅H₂₅N₅O₄
CAS號	503612-47-3	SDF	Download Apixaban SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 18 mg/mL ( (39.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL ( (102.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (65.29mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

一二三四区视频,亚洲少妇熟女色,日本久热无码视频网,欧美国产日韩大尺度,亚洲a视频,久久少妇一区二区,日韩999无码视频,刺激久久久久久久,啊啊啊啊不要啊在线

Apixaban

產(chǎn)品質(zhì)控

Apixaban相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持