WY-14643 (Pirinixic Acid)

別名: NSC 310038 中文名稱：匹立尼酸

目錄號(hào)：S8029 Purity: 99.91%

WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一種有效的選擇性 PPARα 激活劑，EC50 為 1.5 μM。

WY-14643 (Pirinixic Acid) Chemical Structure

CAS: 50892-23-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	814.03	現(xiàn)貨
250mg	2552.89	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

WY-14643 (Pirinixic Acid)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	T0070907 GW9662 GW6471 GSK3787 GW0742 Palmitoylethanolamide AZ6102 Harmine Daidzein Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Alpinetin DG172 dihydrochloride Procyanidin B2 (PCB2) GW7647 Clofibric Acid Ciprofibrate Glabridin Gypenoside XLIX Oroxin A Elafibranor pemafibrate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
EAhy926 cells?	Function assay	10 uM	12 h	Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy
HepaR cells	Function assay	25 μM	1 day	Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control
mouse NIH3T3 cells	Function assay	0.1-10 μM		Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control
Hep G2 cells	Function assay			Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM
MCF7 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM
U2OS cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM
COS7 cells	Function assay			Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一種有效的選擇性 PPARα 激活劑，EC50 為 1.5 μM。

靶點(diǎn)

PPARα

1.5 μM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	WY 14643 (10 μM)作用于主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞，通過抑制NF-κB信號(hào)通路，幾乎完全抑制IL-1誘導(dǎo)的IL-6和前列腺素的產(chǎn)生，及環(huán)氧合酶-2的表達(dá)。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人類內(nèi)皮細(xì)胞，顯著降低VCAM-1表達(dá)水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)預(yù)處理內(nèi)皮細(xì)胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937細(xì)胞粘附。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	WY 14643 （1 mg/kg靜脈推注）處理大鼠30分鐘，導(dǎo)致左前降支閉塞，經(jīng)過局部心肌缺血（25分鐘）和再灌注（2小時(shí)），梗死面積顯著減少?44％。 WY 14643(3 mg/kg)處理高脂肪喂養(yǎng)的大鼠，降低血漿中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未處理組），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），總的長鏈?；o酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643顯著降低內(nèi)臟脂肪重量和總的肝臟甘油三酯含量，且不增加體重。WY14643增強(qiáng)整個(gè)機(jī)體對胰島素的敏感性。WY 14643增強(qiáng)紅色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪組織（90％）中胰島素介導(dǎo)的肌肉葡萄糖代謝指數(shù)（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累積。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	323.8	分子式	C₁₄H₁₄ClN₃O₂S
CAS號(hào)	50892-23-4	SDF	Download WY-14643 (Pirinixic Acid) SDF
Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (197.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (197.65 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (200.74 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (200.74 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 140 mg/mL ( (432.36 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (49.41 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	6.250mg/ml (19.30mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL125mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.85mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.250mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL65mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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