Indomethacin

別名: Indometacin,NSC-77541 中文名稱：吲哚美辛

目錄號(hào)：S1723 Purity: 99.99%

Indomethacin是一種非選擇性的COX1和COX2的抑制劑，IC50分別為0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低發(fā)熱、減緩疼痛、僵硬和腫脹。

Indomethacin Chemical Structure

CAS: 53-86-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
50mg	814.43	現(xiàn)貨
1g	3030.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Indomethacin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	COX-1 COX-2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Ginsenoside Rd Bufexamac Nimesulide SC-560 Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid Etoricoxib (-)-Epicatechin gallate Oroxin B COX2 / Cyclooxygenase 2 Antibody [N14E22] Triflusal Salicin Niflumic acid Lornoxicam Salicylic acid 3-Carene SC 236 4-Hydroxyphenylpyruvic acid Rutaecarpine Fenbufen (+)-Catechin hydrate Licofelone (ML3000)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
THP1 cells	Function assay	100 μM	30 mins	Irreversible inhibition of COX-1 in human THP1 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced TXB2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay
MDA-MB-231 cells	Function assay	100 μM	30 mins	Irreversible inhibition of COX-1 in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced PGE2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay
LNCAP cells	Function assay	30 μM	48 h	Inhibition of AKR1C3 (unknown origin)-mediated testosterone-17beta-glucuronide formation expressed in human LNCAP cells at 30 uM after 48 hrs in presence of 4-androstene-3,17-dione
A549 cells?	Function assay	10 μM		Inhibition of mPGES1 in human A549 cells assessed as inhibition of IL-1-beta-induced PGE2 formation at 10 uM by cell-intact assay
HepG2 cells	Function assay	100 μM		Inhibition of MRP1-mediated doxorubicin efflux in doxorubicin resistant human HepG2 cells at 100 uM by flow cytometry
HeLa cells	Function assay		20 mins	Agonist activity at androgen receptor (unknown origin) expressed in HeLa cells co-expressing PSA-(ARE)4-Luc13 assessed as induction of DHT-induced luciferase activity after 20 mins by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 nM
SF-9 insect cells	Function assay		20 Mins	Inhibition of human COX2 expressed in SF-9 insect cells assessed as conversion of [14C]-arachidonic acid to [14C]-prostaglandins preincubated for 20 mins by thin-layer chromatography analysis, IC50=0.75 μM
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=1.25 μM
mouse BV2 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=7.1 μM
mouse BV2 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against mouse BV2 cells assessed as maximum non-toxic concentration after 24 hrs by MTT assay
J774 cells	Function assay			In vitro inhibitory activity against Prostaglandin G/H synthase 1 in murine J774 cells, IC50=2 nM
U-937 cells	Function assay			In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 1 (COX-1) in U-937 cells, IC50=2 nM
rat synovial cells	Function assay			In vitro inhibitory effect on production of prostaglandin E2 (PGE2) in rat synovial cells, IC50=2.9 nM
143982 cells	Function assay			In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 2 (COX-2) in 143982 cells, IC50=9 nM
CHO cells	Function assay			In vitro inhibitory potency against human COX-1 in stably transfected chinese hamster ovary (CHO) cells, IC50=18 nM
RBL-1 cell line	Function assay			Inhibition of Prostaglandin G/H synthase in intact RBL-1 cell line, IC50=0.5 μM
human 2008 cells	Function assay			Inhibition of human MRP1 in human 2008 cells, IC50=12 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Indomethacin是一種非選擇性的COX1和COX2的抑制劑，IC50分別為0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低發(fā)熱、減緩疼痛、僵硬和腫脹。

靶點(diǎn)

COX1	COX-2
0.28 μM	14 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Indomethacin以劑量依賴性方式抑制一種β-連環(huán)蛋白/ TCF響應(yīng)報(bào)道基因的轉(zhuǎn)錄。Indomethacin也下調(diào)了β-連環(huán)蛋白/ TCF轉(zhuǎn)錄針對(duì)細(xì)胞周期蛋白D1。Indomethacin通過調(diào)節(jié)TCF活動(dòng)而不破壞β-連環(huán)蛋白/ TCF復(fù)合物的形成減少β-連環(huán)蛋白/ TCF-應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	大鼠局灶性腦缺血后，Indomethacin增加所有細(xì)胞系的BrdU+細(xì)胞并減少小膠質(zhì)細(xì)胞/單核細(xì)胞活化。 Indomethacin（7.5 毫克/千克，1次注射）在遠(yuǎn)端空腸和回腸近端產(chǎn)生急性損傷和炎癥，在三天內(nèi)達(dá)到最大，一周內(nèi)完全解決。Indomethacin（每日2次皮下注射）產(chǎn)生一個(gè)更廣泛的和慢性炎癥，持續(xù)以活性形式存在于75％的大鼠中至少兩周。在SKH：HR-1-HRBR無毛小鼠中，Indomethacin（4ppm）減少腫瘤增產(chǎn)達(dá)78％。 Indomethacin（20 毫克/千克，口服）增加胃糜爛的總面積和大鼠的胃粘膜脂質(zhì)過氧化物的濃度。 Indomethacin增加α-生育酚：血清總膽固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜爛和脂質(zhì)過氧化物在胃粘膜的增加，血清α-生育酚的還原的減少。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06031363	Completed	Pancreatitis\|Cholangiopancreatography Endoscopic Retrograde\|Indomethacin	The First Affiliated Hospital of Soochow University	November 1 2022	Not Applicable
NCT04821323	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	March 10 2021	Early Phase 1
NCT04025177	Withdrawn	Patent Ductus Arteriosus After Premature Birth	University of Manitoba\|St. Boniface Hospital\|Health Sciences Centre Winnipeg Manitoba\|University at Buffalo	January 2020	Phase 2
NCT03967483	Unknown status	Headache Migraine	Anne Ducros\|French Society for the Study of Migraine Headache	June 1 2019	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313997/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282546/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906675/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449029/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8314503/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265610/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313997/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282546/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906675/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449029/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8314503/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265610/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	357.79	分子式	C₁₉H₁₆ClNO₄
CAS號(hào)	53-86-1	SDF	Download Indomethacin SDF
Smiles	CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (67.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (67.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (67.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (50.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.000mg/ml (5.59mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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