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Tranilast
別名: SB 252218, MK-341 中文名稱：曲尼斯特
Tranilast是一種抗過敏化合物。
Tranilast Chemical Structure
CAS: 53902-12-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Tranilast相關(guān)產(chǎn)品
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| ECs | Function assay | Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. | 11229768 | ||
| SMCs | Function assay | Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. | 11229768 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tranilast是一種抗過敏化合物。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tranilast是一種抗過敏的藥物，抑制物質(zhì)如組胺和前列腺素從肥大細(xì)胞中釋放，從而抑制從瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細(xì)胞的膠原合成。Tranilast（3-300 mM）抑制增生性瘢痕組織來源的成纖維細(xì)胞中膠原合成，但健康的皮膚成纖維細(xì)胞不受影響。Tranilast（30-300 mM）抑制纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化生長因子（TGF）-β1的釋放，這增強(qiáng)了瘢痕疙瘩組織來源的成纖維細(xì)胞中膠原的合成。 Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的異常增殖和成纖維細(xì)胞過度堆積的膠原蛋白。Tranilast抑制從人單核細(xì)胞 - 巨噬細(xì)胞中釋放TGF-β1，IL-1β和PGE2。 Tranilast抑制用胎牛血清（FBS），TGF-β1和血小板衍生的生長因子-BB（PDGF-BB）刺激的增殖，以及PDGF-BB誘導(dǎo)的遷移。Tranilast抑制自發(fā)的膠原合成和TGF-β1的誘導(dǎo)的膠原蛋白和糖胺聚糖的合成。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast降低TGF-β1誘導(dǎo)的3[H]羥基脯氨酸摻入達(dá)58％。在大鼠的糖尿病心臟中，Tranilast減弱心肌纖維化達(dá)37％，伴隨磷酸化Smad2的降低。 在狗的頸動脈中，Tranilast完全防止chymaselike活性的增加，減少了食糜酶mRNA水平達(dá)43％，并減少頸動脈內(nèi)膜/介質(zhì)比達(dá)63％。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05626829 | Recruiting | Nasopharyngeal Carcinoma|Recurrent Cancer |
Jian Guan|Nanfang Hospital Southern Medical University |
July 20 2022 | Phase 2 |
| NCT00882024 | Completed | Active Rheumatoid Arthritis |
Nuon Therapeutics Inc. |
March 2009 | Phase 2 |
| NCT01003613 | Completed | Pterygium |
Gildasio Castello de Almeida Junior|Hospital de Base|Sao Jose do Rio Preto Medical School |
February 2009 | Phase 3 |
| NCT00717808 | Withdrawn | Rheumatoid Arthritis |
Imperial College London|Nuon Therapeutics Inc. |
September 2008 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 327.33 | 分子式 | C18H17NO5 |
| CAS號 | 53902-12-8 | SDF | Download Tranilast SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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