Acarbose

別名: BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 中文名稱：阿卡波糖

目錄號(hào)：S1271

Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一種腸道alpha-glucosidase抑制劑，用于治療II型糖尿病。

Acarbose Chemical Structure

CAS: 56180-94-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	780.78	現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述

Acarbose(BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) 是一種腸道alpha-glucosidase抑制劑，用于治療II型糖尿病。

靶點(diǎn)

alpha-glucosidase

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Acarbose可逆抑制腸道的α-葡萄糖苷酶，該酶負(fù)責(zé)復(fù)雜的碳水化合物代謝成可吸收的單糖單位。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Acarbose降低來(lái)自膳食的碳水化合物的吸收，從而在一些化合物的代謝和毒性中起重要作用。在Acarbose處理的大鼠的血漿中，Acarbose單獨(dú)增強(qiáng)四氯化碳（四氯化碳）和對(duì)乙酰氨基酚（AP）的肝毒性，就證明了這兩種丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）的顯著增加。在SQSTM1基因敲除小鼠中，Acarbose治療抑制體重增加和脂肪肝的發(fā)展。Acarbose治療上調(diào)脂肪組織的肝表達(dá)的pparalpha的，UCP-2和ABCA1基因，以及srebp1c，pparalpha和ppargamma。在JCR：LA-肥胖老鼠中，Acarbose治療的大鼠在3個(gè)月的年齡具有較低體重和未改變的食物消耗，以及被認(rèn)為是有高果糖飲食的類似的效果。在Goto-Kakizaki (GK) 大鼠中，Acarbose顯著地改善餐后高血糖，餐后胰島素水平，總膽固醇，甘油三酯，和游離脂肪酸水平。在GK大鼠中，Acarbose有效地減少了單核細(xì)胞粘著于血管內(nèi)皮層的數(shù)量，提高了乙酰膽堿依賴性血管舒張，并減少主動(dòng)脈的內(nèi)膜增厚。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05487859	Not yet recruiting	Kidney Cancer	University of Alabama at Birmingham	October 5 2025	Phase 2
NCT04665570	Active not recruiting	Type 2 Diabetes Mellitus	Bayer	December 21 2020	--
NCT04180813	Terminated	Diabetes Mellitus Type 2	Boehringer Ingelheim	March 4 2020	--
NCT02953093	Completed	Aging	Montefiore Medical Center	August 30 2017	Phase 2
NCT02589353	Completed	Healthy Volunteers	Oregon State University	April 21 2017	Phase 4
NCT02527239	Unknown status	Pompe''s Disease	Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust\|Genzyme a Sanofi Company	September 2015	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8893066/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9862862/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19207582/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8474319/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16696939/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8893066/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9862862/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19207582/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8474319/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16696939/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	645.6	分子式	C₂₅H₄₃NO₁₈
CAS號(hào)	56180-94-0	SDF	Download Acarbose SDF
Smiles	CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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