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Domperidone

中文名稱:多潘立酮

Domperidone 是一種多巴胺受體抑制劑,是一種抗多巴胺試劑。

Domperidone  Chemical Structure

Domperidone Chemical Structure

CAS: 57808-66-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1056.35 現(xiàn)貨
50mg 787.19 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S246103 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.86%
99.86

生物活性

產(chǎn)品描述 Domperidone 是一種多巴胺受體抑制劑,是一種抗多巴胺試劑。
靶點(diǎn)
Dopamine D2 receptor
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在Madin-Darby牛腎(MDBK)細(xì)胞中,Domperidone(一個(gè)D2R拮抗劑)抑制平衡型NT1(ENT1)活性,在有Bromocriptine存在時(shí)比沒有Bromocriptine不存在時(shí)活性更強(qiáng),IC50值低于Bromocriptine或Ergovaline。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Domperidone(0.1 毫克/千克)導(dǎo)致進(jìn)食行為和基礎(chǔ)代謝的刺激的顯著減少,但在Phenomaster系統(tǒng)對(duì)大鼠的運(yùn)動(dòng)行為沒有影響。 在馬中,Domperidone(1.1 mg/kg和5.5 mg/kg,口服)顯著增加層微血管血流量(LMBF),開始給藥后4小時(shí)起效,并且這種效果持續(xù)至少8小時(shí)。在馬中,Domperidone(0.2 mg/kg,靜脈注射)顯著增加層微血管血流量(LMBF)在給藥后10和12個(gè)小時(shí)起效。 在小母牛中,Domperidone改善有害生殖影響,并減少與中毒有關(guān)的體重增加。 在小母牛中,Domperidone治療的母馬有更短的懷孕時(shí)間和生駒的分娩日期更接近預(yù)計(jì)的分娩日期。Domperidone處理的母馬有較高的乳腺分?jǐn)?shù)和血清泌乳素濃度。 在大鼠中,Domperidone(5 mg/kg,口服)增加峰血漿acetaminophen濃度,表明增加胃排空。Domperidone降低中腸縱肌條的多巴胺引起的收縮活動(dòng)。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05570292 Completed
Gastric Residual Volume
Ain Shams University
October 10 2022 Phase 3
NCT04653584 Terminated
Parkinson Disease
Assistance Publique - H?pitaux de Paris
January 1 2021 --
NCT03837067 Completed
Parkinson''s Disease
Assistance Publique - H?pitaux de Paris
July 17 2018 --
NCT01710462 Withdrawn
Gastroesophageal Reflux Disease
Eurofarma Laboratorios S.A.
August 2013 Phase 3
NCT01907633 Completed
Death Sudden Cardiac
Janssen Research & Development LLC
December 2011 --
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790119/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24288745/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20187829/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/
  • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 425.91 分子式

C22H24ClN5O2

CAS號(hào) 57808-66-9 SDF Download Domperidone SDF
Smiles C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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