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Losmapimod
別名: GW856553X, GSK-AHAB
Losmapimod是口服有效的選擇性p38 MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pKi分別為8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及細胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
Losmapimod Chemical Structure
CAS: 585543-15-3
產品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Losmapimod相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| PBMC | Function assay | 1 h | Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM | 19772287 | |
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生物活性
| 產品描述 | Losmapimod是口服有效的選擇性p38 MAPK抑制劑，其作用于p38α和p38β的pKi分別為8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及細胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在自發(fā)性高血壓易卒型大鼠(SHR-SP)體內，Losmapimod顯著提高存活率，內皮細胞依賴性和非依賴性血管舒張作用，以及腎功能指數(shù)，隨后減弱血脂異常，高血壓，心臟重塑，血漿腎素活性(PRA)，醛固酮，以及白細胞介素-1β(IL-1β)。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 自發(fā)性高血壓易卒型大鼠 |
| Dosages | ~12 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04264442 | Active not recruiting | Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD) |
Fulcrum Therapeutics |
February 13 2020 | Phase 2 |
| NCT04004000 | Active not recruiting | Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1 |
Fulcrum Therapeutics |
August 23 2019 | Phase 2 |
| NCT04003974 | Completed | Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD) |
Fulcrum Therapeutics |
August 9 2019 | Phase 2 |
| NCT02000440 | Completed | Glomerulosclerosis Focal Segmental |
GlaxoSmithKline |
July 1 2014 | Phase 2 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 383.46 | 分子式 | C22 H26 F N3 O2 |
| CAS號 | 585543-15-3 | SDF | Download Losmapimod SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 76 mg/mL (198.19 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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