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LY2090314
LY2090314是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為1.5 nM/0.9 nM；可提高以鉑類為基礎(chǔ)的化療方案的療效。LY2090314對GSK3具有高選擇性，對其他大多數(shù)激酶的抑制活性低。
LY2090314 Chemical Structure
CAS: 603288-22-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.89%
99.89
LY2090314相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | GSK-3α GSK-3β | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) Tideglusib SB415286 AR-A014418 IM-12 1-Azakenpaullone CP21R7 TDZD-8 Indirubin?(NSC 105327) AZD2858 BIO-acetoxime AZD1080 Bikinin | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human SY5Y cells | Function assay | Inhibition of Glycogen synthase kinase-3 beta dependent Tau protein serine-396 phosphorylation in human SY5Y cells, IC50=0.7 nM | 15267232 | ||
| KB-8-5-11 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 16.3601 μM. | 31515284 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LY2090314是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為1.5 nM/0.9 nM；可提高以鉑類為基礎(chǔ)的化療方案的療效。LY2090314對GSK3具有高選擇性，對其他大多數(shù)激酶的抑制活性低。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY2090314通過阻斷ATP結(jié)合選擇性抑制GSK-3的活性。LY2090314能夠穩(wěn)定β-連環(huán)蛋白。LY2090314單藥治療，表現(xiàn)出有限的療效。LY3090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對體外實(shí)體腫瘤癌細(xì)胞系的療效。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-GSK3 / GSK3 / p-AKT Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / Cyclin D1 / Survivin / Mcl-1 LSD1 / Mono-methyl-Histone H3 (K4) |
|
29751783 | |
| Immunofluorescence | LSD1 |
|
29593255 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29751783 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LY2090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對異種移植的實(shí)體腫瘤的療效。 |
|
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 512.53 | 分子式 | C28H25FN6O3 |
| CAS號 | 603288-22-8 | SDF | Download LY2090314 SDF |
| Smiles | C1CCN(CC1)C(=O)N2CCN3C=C(C4=CC(=CC(=C43)C2)F)C5=C(C(=O)NC5=O)C6=CN=C7N6C=CC=C7 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (195.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (3.9 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
I want to use it in preclinical studies using mice with intracranial xenografts. How could I reconstitute this compound?
回答：
For in vivo study, DMSO should not be more than 5% because of the toxicity. It can be formulated in hydrochloric acid (0.1 N), and diluted with 0.9% NaCl for animal study according to the reference: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960-9822(06)02671-6 (supplemental Data).
