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MEK162 (Binimetinib, ARRY-162)

別名: ARRY-162,ARRY-438162 中文名稱：貝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一種有效的MEK1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為12 nM。Binimetinib可在人類NSCLC細(xì)胞系中誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期阻滯和凋亡，并誘導(dǎo)自噬。Phase 3。

MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) Chemical Structure

MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) Chemical Structure

CAS: 606143-89-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 997 現(xiàn)貨
10mg 806.26 現(xiàn)貨
50mg 3031.26 現(xiàn)貨
200mg 6470.1 現(xiàn)貨
1g 10401.3 現(xiàn)貨
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常與MEK162 (Binimetinib, ARRY-162)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Trametinib (GSK1120212)

Binimetinib和Trametinib皮下注射導(dǎo)致色素沉著不足和黑素細(xì)胞幾乎完全喪失。

Cobimetinib (GDC-0973)

Binimetinib和Cobimetinib是MEK1抑制劑，經(jīng)FDA批準(zhǔn)與RAF抑制劑一起治療BRAFV600突變黑色素瘤。

LGX818 (Encorafenib)

Binimetinib和Encorafenib是第三個(gè)獲得批準(zhǔn)的BRAF加MEK抑制劑組合。

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib是唯一獲得許可的治療NF1-PN兒科患者的藥物，而binimetinib正在研究作為NF1-PN的藥物治療。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
A549 Cell cycle assay 0, 0.5, 1 μM 48h at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest 25937299
H157 Cell cycle assay 0, 0.5, 1 μM 48h at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest 25937299
H522 Cell cycle assay 0, 0.5, 1 μM 48h at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest 25937299
U2OS cells Function assay 1 μM MEK162 blocked ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells 29137241
SK-N-BE(2) Cell viability assay 120?h IC50=0.28 μM 26925841
SK-N-AS Cell viability assay 120?h IC50=0.067 μM 26925841
CHP-212 Cell viability assay 120?h IC50=0.0083 μM 26925841
SJ-NB-10 Cell viability assay 120?h IC50=1.16 μM 26925841
CHP-134 Cell viability assay 120?h IC50>15 μM 26925841
Kelly Cell viability assay 120?h IC50>15 μM 26925841
LAN-5 Cell viability assay 120?h IC50>15 μM 26925841
NGP Cell viability assay 120?h IC50>15 μM 26925841
SK-N-DZ Cell viability assay 120?h IC50>15 μM 26925841
Mel MTP Cytotoxicity assay IC50=10.2 ± 0.4 μM 30551515
Mel Me Cytotoxicity assay IC50=13.3 ± 0.3 μM 30551515
A375 Cytotoxicity assay IC50=9.8 ± 0.1 μM 30551515
Mel Z Cytotoxicity assay IC50=3.8 ± 0.2 μM 30551515
Mel IL/R Cytotoxicity assay IC50=2.7 ± 0.3 μM 30551515
Mel IL Cytotoxicity assay IC50=3.7 ± 0.2 μM 30551515
NCI-H727 Function assay IC50=115 nM 30352565
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生物活性

產(chǎn)品描述 Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一種有效的MEK1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為12 nM。Binimetinib可在人類NSCLC細(xì)胞系中誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期阻滯和凋亡，并誘導(dǎo)自噬。Phase 3。
靶點(diǎn)
MEK
(Cell-free assay)
12 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

ARRY-438162(625 nM)抑制體外破骨細(xì)胞分化，IC50為39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制體外破骨細(xì)胞再吸收，IC50為625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影響成骨細(xì)胞分化。

ARRY-438162是最近公開的一種有效的，選擇性，ATP非競爭性的MEK1/2抑制劑，作用于細(xì)胞，抑制pERK，IC50為11 nM。

MEK162 (1 μM) 與MK-2206 (2 μM)聯(lián)用，完全逆轉(zhuǎn)表達(dá)RSK的MCF7細(xì)胞的抗性。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot MEK / p-MEK / ERK / p-ERK p-KIT / KIT / ETV1 26925841
Growth inhibition assay Cell viability 26925841
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

ARRY-438162按10 mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎（CIA）和佐劑誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎（AIA）模型，每天兩次，降低疾病的嚴(yán)重程度，這種作用具有劑量依賴性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎（CIA）模型，每天兩次，抑制踝關(guān)節(jié)直徑增加，分別抑制27%和50%，而Ibuprofen處理則抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎（CIA）模型，每天兩次，顯著抑制病變（炎癥，軟骨損傷，血管翳形成，和骨重吸收），按1 mg/kg 和3 mg/kg劑量處理，則分別抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎（AIA）模型，抑制AIA踝關(guān)節(jié)直徑，分別抑制11% 和 34%。

ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎（AIA）模型，與對(duì)照組相比，顯著抑制踝關(guān)節(jié)腫脹，這種作用具有劑量相關(guān)性。ARRY-438162按10 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎（AIA）模型，與對(duì)照組相比，完全抑制血清中IL-6濃度，這種作用具有劑量相關(guān)性。ARRY-438162按30 mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎（AIA）模型，與對(duì)照組相比，抑制相對(duì)脾臟重量，顯著抑制骨重吸收和炎癥，這種作用具有劑量相關(guān)性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天兩次)與BEZ235聯(lián)用，處理注射MCF7-RSK4細(xì)胞的免疫缺陷小鼠，顯著降低腫瘤生長。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 注射MCF7-RSK4細(xì)胞的免疫缺陷小鼠
Dosages 6 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06207656 Not yet recruiting
Colorectal Cancer
Spanish Cooperative Group for the Treatment of Digestive Tumours (TTD)|Merck S.L. Spain|Pierre Fabre Ibérica S.A.
 January 19 2024 Phase 2
NCT05286788 Recruiting
Adamantinous Craniopharyngioma|Recurrent Adamantinomatous Craniopharyngioma
Nationwide Children''s Hospital|Children''s Hospital Colorado
 April 10 2023 Phase 2
NCT05810740 Completed
Melanoma|BRAF V600 Mutation|Unresectable Melanoma|Metastatic Melanoma
Pierre Fabre Medicament|Biotrial
 August 31 2022 Phase 1
NCT05195632 Active not recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer
Pierre Fabre Medicament
 June 2 2022 Phase 2
NCT05767879 Recruiting
Melanoma Stage III|In-Transit Metastasis of Cutaneous Melanoma
Leiden University Medical Center|Pierre Fabre Laboratories
 January 1 2022 Phase 2
  • [1]https://acr.confex.com/acr/2006/webprogram/Paper5558.html
  • [2]http://www.arraybiopharma.com/_documents/Publication/PubAttachment349.pdf
  • [3]http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0065774307420176
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23635776/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32442403/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 441.23 分子式

C17H15BrF2N4O3
CAS號(hào) 606143-89-9 SDF Download MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) SDF
Smiles CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you please clarify whether the formulation in vivo for S7007 is clear or not?

回答：
It can be dissolved in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml clearly for injection.

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