PKR-IN-C16

別名: imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16

目錄號(hào)：S9668 Purity: 99.9%

PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一種RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特異性抑制劑。PKR-IN-C16 可在具有神經(jīng)炎癥成分的急性興奮性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的產(chǎn)生。

PKR-IN-C16 Chemical Structure

CAS: 608512-97-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1392.3	現(xiàn)貨
25mg	4168.71	現(xiàn)貨
100mg	8411.13	現(xiàn)貨
1g	42088.41	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

PKR-IN-C16相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù) 多樣性化合物母核庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PKR

IL-1β

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04716452	Not yet recruiting	Acute Myeloid Leukemia in Relapse\|Acute Myeloid Leukemia Refractory	Keystone Nano Inc\|University of Virginia\|Milton S. Hershey Medical Center	June 1 2024	Phase 1
NCT06180837	Recruiting	Lifestyle Factors\|Overweight and Obesity\|Insulin Sensitivity\|Eating Habit\|Sleep Hygiene\|Type 2 Diabetes\|Sleep\|Sleep Deprivation\|Insufficient Sleep Syndrome	University of Utah	February 12 2024	Not Applicable
NCT05554627	Withdrawn	Depressive Disorder Major	VA Office of Research and Development	October 27 2023	Phase 4
NCT05280015	Recruiting	Depression\|Depressive Disorder\|Depressive Disorder Major	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Fondation FondaMental\|GYNOV	June 8 2022	Phase 2
NCT05791370	Completed	Diet\|Healthy	Malaysia Palm Oil Board\|Universiti Putra Malaysia	January 1 2019	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	268.29	分子式	C₁₃H₈N₄OS
CAS號(hào)	608512-97-6	SDF	--
Smiles	C1=CC2=C(C3=C1NC(=O)C3=CC4=CN=CN4)SC=N2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (48.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL ( (52.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.350mg/ml (1.30mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL7mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.350mg/ml (1.30mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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