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Nisoldipine

別名: BAY K 5552 中文名稱：尼索地平

Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)是特定L型CaV1.2鈣通道阻斷劑，IC50為10 nM。

Nisoldipine Chemical Structure

Nisoldipine Chemical Structure

CAS: 63675-72-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
50mg 781.46 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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400-668-6834

info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S174802 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.69%
99.69

生物活性

產(chǎn)品描述 Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)是特定L型CaV1.2鈣通道阻斷劑，IC50為10 nM。
特性 Nisoldipine屬于二氫吡啶(DHP),是最廣泛使用的鈣離子通道阻斷劑(CCBs)。
靶點(diǎn)
L-type Cav1.2
10 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Nisoldipine是有效的L型鈣離子阻斷劑。和其他DHP CCBs類似, Nisoldipine直接與失活的鈣通道結(jié)合，維持失活狀態(tài)。Nisoldipine選擇性作用于動(dòng)脈平滑肌，因?yàn)槭Щ钔ǖ篮屯ǖ赖腶lpha-1亞基更多。 Nisoldipine作用于豚鼠心室肌細(xì)胞，延遲整流K+通道比L型 Ca2+通道選擇性低30倍,抑制IKr(快速激活延遲整流K+通道)，IC50為23 μM, 及IKs(緩慢激活延遲整流K+通道)，IC50為40 μM。 Nisoldipine也顯示抗氧化效果，IC50為28.2 μM，通過(guò)非酶的產(chǎn)活性氧系統(tǒng)(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂過(guò)氧化。
激酶實(shí)驗(yàn) 電流生理性結(jié)合實(shí)驗(yàn)
表達(dá)電壓依賴的L型Ca2+通道亞基的CHO細(xì)胞培養(yǎng)在無(wú)血清，但是含有不同濃度Nisoldipine的培養(yǎng)基中。使用List EPC-7膜片鉗軟件通過(guò)膜片鉗技術(shù)保持電位為-100 mV或-50 mV，在室溫下記錄電流值，而引Ca2+ 通道。測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 心室肌細(xì)胞
濃度 溶于DMSO,終濃度為10-100 μM
孵育時(shí)間 8-10分鐘
方法 肌細(xì)胞在正常Tyrode’s溶液中溫育，保持在-80 mV, 200-ms預(yù)脈沖(-40mV) 后去極化，500 ms正電位為0.1 Hz, 尾部為-40mV。 10-100 mM Nisoldipine處理肌細(xì)胞8-10分鐘。使用EPC-7放大器記錄全部細(xì)胞膜。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Nisoldipine通過(guò)抑制鈣離子從L型鈣通道流入，降低動(dòng)脈平滑肌收縮性及隨后的血管收縮 , 導(dǎo)致血管舒張，且降低血壓，所以，Nisoldipine用于治療中度原發(fā)性高血壓, 慢性穩(wěn)定型心絞痛，及變異性心絞痛。 Nisoldipine用于治療Timothy綜合征病人，在Cav1.2錯(cuò)義突變G406R方面有效，IC50為267 nM。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 胃部長(zhǎng)期用酒精處理的雄性Wistar鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 每天口服處理
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9846638/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530219/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8986452/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8690410/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454078/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 388.41 分子式

C20H24N2O6
CAS號(hào) 63675-72-9 SDF Download Nisoldipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL (154.47 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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