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Oltipraz
別名: RP 35972, NSC 347901 中文名稱：奧替普拉
Oltipraz 是一種有效的 Nrf2 激活劑，也是一種有效的II期解毒酶誘導劑，顯著作用于谷胱甘肽-S-轉移酶(GST)。Phase 3。
Oltipraz Chemical Structure
CAS: 64224-21-1
產品質控
批次：
純度：
99.88%
99.88
Oltipraz相關產品
生物活性
| 產品描述 | Oltipraz 是一種有效的 Nrf2 激活劑，也是一種有效的II期解毒酶誘導劑，顯著作用于谷胱甘肽-S-轉移酶(GST)。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Oltipraz，作為一種化學保護劑，以Nrf2依賴的方式誘導II期解毒酶活性。在人HT29結腸癌細胞中，oltipraz抑制胰島素，缺氧或CoCl2對HIF-1α的誘導，顯著加速HIF-1α蛋白質的降解。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)顯著減少胃腫瘤多樣性，在野生型小鼠中減少55%，但是對nrf2缺失小鼠體內的腫瘤負荷沒有作用。在移植HCT116細胞的BALB/c裸鼠體內，Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通過抑制HIF-1α，抑制腫瘤生長和血管生成。在CDAA飲食喂養(yǎng)的大鼠中，Oltipraz減弱非酒精性脂肪肝炎相關的纖維變性的進程。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性野生型和nrf2-破壞的小鼠 |
| Dosages | 500 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 226.34 | 分子式 | C8H6N2S3 |
| CAS號 | 64224-21-1 | SDF | Download Oltipraz SDF |
| Smiles | CC1=C(SSC1=S)C2=NC=CN=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 23 mg/mL ( (101.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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