Ketoconazole

別名: R 41400 中文名稱：酮康唑

目錄號：S1353 Purity: 99.95%

Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（環(huán)孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睪丸素6β-羥化酶），IC50分別為0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

Ketoconazole Chemical Structure

CAS: 65277-42-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	647.01	現(xiàn)貨
100mg	792.17	現(xiàn)貨
1g	2432.43	現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述
human THP1 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human THP1 cells after 48 hrs, IC50=44 μM
P815B cells	Cytotoxicity assay	24 h	Cytotoxicity against mouse P815B cells after 24 hrs by MTS/PMS assay, LD50=25 μM
LLC-PK1 epithelial cells	Function assay		Inhibition of P-glycoprotein, human L-MDR1 expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=4.8 μM
MCF7 cells	Function assay		Inhibition of CYP26A1 in human MCF7 cells assessed as all-trans retinoic acid metabolism, IC50=12 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of CYP24A1 expressed in CHO cells, IC50=0.52 μM
V79 11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in V79 11B2 cells, IC50=0.081 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24 hydroxylase expressed in V79 cells, IC50=0.312 μM
hamster V79MZh11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=0.127 μM
hamster V79MZh11B2 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=0.067 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=1.90546 μM
V79 11B1 cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in V79 11B1 cells, IC50=0.224 μM
Topp 3 cells	Function assay		Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=0.19 μM
V79 cells	Function assay		Inhibition of human CYP24A1 expressed in chinese hamster V79 cells, IC50=0.312 μM
V79MZ cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZ cells using 11-deoxycorticosterone substrate, IC50=0.067 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.067 μM
human epidermal keratinocytes	Function assay		Inhibition of CYP24A1 in human epidermal keratinocytes, IC50=0.126 μM
V79MZh cells	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=0.127 μM
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生物活性

產品描述

特性

Ketoconazole作用于Malassezia 菌種活性比Econazole 和Miconazole 高。

靶點

Cyclosporine oxidase	Testosterone 6 beta-hydroxylase
0.19 mM	0.22 mM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ketoconazole 與[³H]Dexamethasone競爭性地結合到成纖維細胞糖皮質激素受體，IC50為0.3 mM。 Ketoconazole作用于HT29-S-B6結腸癌細胞，降低細胞增殖，[³H]胸苷滲透，IC50為2.5 mM，這種作用具有劑量依賴性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 細胞系和MDA-MB-231 細胞系，抑制[³H]胸苷滲透，IC50 分別為2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6細胞，在24小時內，誘導S期細胞數(shù)減少（從17%降低至3%），這種作用具有劑量依賴性，Go-G1期細胞百分數(shù)則相應增加（從64% 增加至80%）。Ketoconazole 對幾種Malassezia菌種很敏感，最小抑制濃度（MICs）為0.03 μg/m。
激酶實驗	全細胞 [³H]R1881 結合實驗
激酶實驗	成纖維細胞在5或6個150 cm²組織培養(yǎng)瓶中生長至匯合，用于常規(guī)分析。從最初細胞系接種到生長至匯合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之間進行。實驗前兩天，更換培養(yǎng)基為缺乏胎牛血清的培養(yǎng)基。在實驗開始24小時前再重復一次。使用0.5-1.0 nM [³H]R1881和量不斷增加的非放射性化合物進行競爭性實驗分析。在有5 × 10^-7 M R1881 存在時，測定低親和力結合位點，在無任何抑制劑的情況下，測定[³H]R 1881的整個細胞結合力，減去上述低親和力結合位點，獲得5個高親和力結合位點。
細胞實驗	細胞系	HT29-S-B6 結腸細胞
	濃度	25 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	HT29-S-B6細胞 (5×10⁵) 接種在35-mm 培養(yǎng)皿中。第二天,更換培養(yǎng)基。在實驗期間，每天更新培養(yǎng)基。相同的一式三份培養(yǎng)皿用于細胞計數(shù)，[³H]胸苷滲透法，和流式細胞儀。[³H]胸苷(0.5 μCi) 滲透持續(xù)24小時，在培養(yǎng)末期，使用1 mL培養(yǎng)基沖洗細胞，使用1 mL胰蛋白酶-EDTA進行離，然后使用培養(yǎng)基按1:3進行稀釋。使用庫氏計數(shù)器對等分試樣(0.5-1 mL)進行細胞計數(shù)。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Ketoconazole 按25 mg/kg劑量腹腔注射給藥大鼠，顯著降低血漿皮質酮，也減少低劑量可卡因自我給藥。Ketoconazole 處理給藥大鼠，提高Digoxin的口服AUC值，從63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的靜脈注射AUC值，從93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L。Ketoconazole處理給藥大鼠，提高Digoxin的生物有效性，從 0.68提高至0.84 ,而平均吸收時間從1.1小時減少至0.3小時。
動物實驗	Animal Models	雄性 Wistar 大鼠
	Dosages	25 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04869449	Recruiting	Glioblastoma\|Glioblastoma Multiforme\|Glioblastoma Multiforme of Brain\|Glioblastoma Multiforme Adult	Milton S. Hershey Medical Center	May 12 2022	Early Phase 1
NCT04212000	Completed	Healthy	Cortendo AB	December 16 2019	Phase 1
NCT03796273	Recruiting	Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Astrocytoma\|Breast Carcinoma Metastatic in the Brain\|Glioma\|Invasive Breast Carcinoma\|Oligodendroglioma\|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Recurrent Glioma	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 13 2019	Early Phase 1
NCT04872920	Recruiting	Cushing Syndrome	HRA Pharma	December 20 2018	--
NCT03473418	Unknown status	Vaginal Candidiasis	Assiut University	April 1 2018	Phase 3

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526623/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1458471/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10792228/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10933341/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9654217/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526623/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1458471/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10792228/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10933341/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9654217/

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化學信息&溶解度

分子量	531.43	分子式	C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄
CAS號	65277-42-1	SDF	Download Ketoconazole SDF
Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OCC3COC(O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 7 mg/mL (13.17 mM)

DMSO : 3 mg/mL ( (5.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL ( (20.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (15.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL ( (35.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (22.58 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (56.45mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol儲備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.500mg/ml (6.59mM)	以 1 mL 工作液為例,取100 μL 35mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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