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Dienogest

別名: STS 557 中文名稱：地諾孕素

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 976.74 現(xiàn)貨
25mg 2235.67 現(xiàn)貨
100mg 6308.57 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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生物活性

產(chǎn)品描述 Dienogest (STS 557) 是一種合成的，口服有效的孕激素（孕酮）。
靶點(diǎn)
progestogen Receptor
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Dienogest 激活孕激素受體（EC50=3.4或10.5 nM），對(duì)雄激素受體有拮抗作用（EC50=420.6或775.0 nM），但對(duì)GR，MR沒有拮抗作用（3000 nM）。 在人子宮內(nèi)膜基質(zhì)細(xì)胞（ESC）中，Dienogest和Oestradiol聯(lián)用導(dǎo)致以劑量依賴的方式增加催乳素mRNA和蛋白水平。Dienogest直接作用于子宮內(nèi)膜組織的孕激素響應(yīng)，如蛻膜化，增加催乳激素的生產(chǎn)和生長(zhǎng)遲緩。 在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細(xì)胞中，Dienogest （0.1－1 μM）在24小時(shí)和48小時(shí)后顯著抑制BrdU摻入到DNA中。在培養(yǎng)的子宮內(nèi)膜異位的基質(zhì)細(xì)胞中，Dienogest在24小時(shí)和48小時(shí)后顯著增加處于G0/ G1期的細(xì)胞，并降低了處于S期和G2 / M期的細(xì)胞。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中，Dienogest（0.1-1 毫克/ kg每天，口服）降低了子宮內(nèi)膜植入體體積，程度和Danazol（100毫克/ kg每天，口服）相同。Dienogest可改善免疫系統(tǒng)的子宮內(nèi)膜植入物誘導(dǎo)的改變：即增加腹膜液細(xì)胞和脾細(xì)胞的自然殺傷活性，降低腹膜液細(xì)胞的數(shù)量，并通過腹腔巨噬細(xì)胞減少白細(xì)胞介素-1β生產(chǎn)。Dienogest（0.1毫克/ kg，每天）和Buserelin（0.3 毫克/每天/公斤）聯(lián)用抑制Buserelin誘發(fā)，并不減少對(duì)子宮內(nèi)膜植入物的效果。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04808843 Active not recruiting
Endometriosis Associated Pelvic Pain
Bayer
 May 13 2022 --
NCT04901377 Completed
Oral Contraception
Bayer
 June 24 2021 --
NCT05272930 Completed
Fibromyalgia|Endometriosis Ovary|Dienogest
Gaziosmanpasa Research and Education Hospital
 June 30 2021 --
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 311.42 分子式

C20H25NO2
CAS號(hào) 65928-58-7 SDF Download Dienogest SDF
Smiles CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (199.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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