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Importazole
Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制劑，可特異性地抑制importin-β所介導(dǎo)的入核反應(yīng)。Importazole 可誘導(dǎo)凋亡并抑制腫瘤生長。
Importazole Chemical Structure
CAS: 662163-81-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Importazole相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制劑，可特異性地抑制importin-β所介導(dǎo)的入核反應(yīng)。Importazole 可誘導(dǎo)凋亡并抑制腫瘤生長。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Importazole在體外是一種有效的Ran/importin-β相互作用的抑制劑。Importazole在非洲爪蟾卵提取物和培養(yǎng)細胞中，特異地抑制importin-β介導(dǎo)的入核，而不破壞transportin介導(dǎo)的入核或是CRM1介導(dǎo)的出核。在細胞有絲分裂期間加入importazole，抑制/破壞importin-β貨物FRET probe的釋放，導(dǎo)致紡錘體組裝的缺陷。Importazole在體外能通過抑制NF-κB信號通路抑制細胞增殖并誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細胞的凋亡。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HEK 293細胞 | ||
| 濃度 | 40 μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 在所有出核入核實驗中，將穩(wěn)定表達NFAT-GFP的HEK 293細胞接種于玻璃蓋玻片上，使其生長至50%融合期再進行化合物處理。importazole的處理濃度為40 μM，leptomycin B的處理濃度為10 ng/ml。0.4% DMSO作為對照。Ionomycin的處理濃度為1.25 μM。Importazole和leptomycin B的處理時間為1小時。在進行熒光顯微鏡檢查前，用4%甲醛對細胞進行固定。用1 μg/ml的Hoechst染料染色后對DNA進行觀察。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Cyclin B1 / CDK1 / p-RCC1 / Cyclin D1 c-Myc |
|
30742095 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 318.42 | 分子式 | C20H22N4 |
| CAS號 | 662163-81-7 | SDF | Download Importazole SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(=NC3=CC=CC=C32)N4CCCC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (197.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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