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TG100-115

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1971.13 現(xiàn)貨
10mg 2218.79 現(xiàn)貨
50mg 6307.92 現(xiàn)貨
100mg 10401.3 現(xiàn)貨
200mg 16273.53 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S135201 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.44%
99.44

TG100-115相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息(PMID)
HUVEC cells Function assay 10 μM Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM 17685602
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。
特性 TG100-115是有效的雙重PI3Kγ/δ選擇性抑制劑。
靶點
PI3Kγ
(Cell-free assay)		 PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 PI3Kα
(Cell-free assay)
83 nM 235 nM 1.2 μM 1.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ時, IC50分別為83和235 nM。TG100-115對PI3Kα和-β抑制效果不明顯, IC50分別為1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)，對細(xì)胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都沒有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻斷其他VEGF信號通路, 如VE-鈣粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF誘導(dǎo)的VE鈣粘蛋白整體水平提高。TG100-115抑制VEGF調(diào)節(jié)的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 這兩者都處于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。
激酶實驗 PI3K實驗
40 mL含50 mM D-肌肉-磷脂酰環(huán)己六醇 4,5-二磷酸底物和PI3K亞型的反應(yīng)buffer(20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4)等分到96孔板上，每孔激酶濃度為250-500 ng, 反應(yīng)90分鐘后，獲得線性動力學(xué)。然后加入2.5 mL TG100-115，DMSO終濃度為100 mM到1 nM。加入10 mL ATP開始反應(yīng)，終濃度為3 mM, 90分鐘后, 加入50 mL Kinase-Glo 試劑，測量殘留的ATP水平;使用Ultra 384儀測發(fā)光度。通過非線性曲線擬合使用Prism Version 4測定IC50值。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)
濃度 10 μM, 溶于DMSO，作為儲存溶液
孵育時間 24,48,和72小時
方法 細(xì)胞按每孔5×103個細(xì)胞接種在96孔板上，培養(yǎng)在實驗培養(yǎng)基(含0.5%血清和50 ng/mlVEGF)上，在有或無TG100-115存在時,通過XTT實驗進行24,48,或72小時測定細(xì)胞數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TG100-115按1-5 mg/kg 劑量作用于Miles實驗?zāi)Ｐ?，降低大鼠的水腫和炎癥。TG100-115按0.5-5 mg/kg劑量作用于患心肌梗塞的嚙齒目動物和豬模型, 提供有效的心臟保護，限制梗塞進一步發(fā)展,保存心機功能。TG100-115 按5 mg/kg 劑量作用于小鼠，明顯降低Sema3A或VEGF相關(guān)的血管通透性,說明這兩種因子可能依賴PI3Kγ/δ來誘導(dǎo)血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明顯降低肺嗜酸性粒細(xì)胞增多癥, 抑制白細(xì)胞介素13和粘蛋白積累。
動物實驗 Animal Models 患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠
Dosages 0.5-5 mg/kg
Administration 靜脈注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00103350 Completed
Myocardial Infarction
TargeGen
 January 2005 Phase 1|Phase 2
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17685602/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18180379/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19056934/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 346.34 分子式

C18H14N6O2
CAS號 677297-51-7 SDF Download TG100-115 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL ( (25.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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