Triclabendazole

別名: CGA-89317,tcbz 中文名稱：三氯苯噠唑

目錄號(hào)：S4114 Purity: 99.1%

Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一種苯并咪唑類，與微管蛋白結(jié)合，損害細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸機(jī)制，且干擾蛋白質(zhì)的合成。

Triclabendazole Chemical Structure

CAS: 68786-66-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	796.43	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.1%

99.1

Triclabendazole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nocodazole Patupilone (Epothilone B) Combretastatin A4 Lexibulin (CYT997) CW069 Vinculin Antibody [M20M17] Epothilone A β-Tubulin Antibody [C23L2] ABT-751 (E7010) Cucurbitacin B TAI-1 TRx0237 (LMTX) mesylate DM1 (Mertansine) Vindesine sulfate α-Tubulin Antibody [A15C7] INH1 Indibulin 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) Tubulin Antibody [G9A12] Vindoline iHAP1 TSG101 Antibody [B19D18]	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一種苯并咪唑類，與微管蛋白結(jié)合，損害細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸機(jī)制，且干擾蛋白質(zhì)的合成。

特性

由肝臟迅速清除并氧化成亞砜和砜代謝物。

靶點(diǎn)

Tubulin

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Triclabendazole治療羊，奶牛和小母牛，使得它們體內(nèi)的吸蟲蟲卵數(shù)產(chǎn)量比例分別下降了15.3％，4.3％和36.6％，這些結(jié)果表明這個(gè)農(nóng)場(chǎng)的綿羊和黃牛體內(nèi)存在抗TCBZ肝片吸蟲。 Triclabendazole sulphoxide (50 mg/mL)作用于吸蟲，使得對(duì)Triclabendazole敏感的肝片吸蟲體壁被大面積破壞，而抗Triclabendazole的吸蟲顯示只有局部和相對(duì)少量的覆蓋于體刺的體壁被破壞。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Triclabendazole依據(jù)給藥途徑的不同，可以代謝成許多化合物，血藥濃度峰值在第18-24小時(shí)（Triclabendazole sulphoxide）和第36-48小時(shí)（Triclabendazole sulphone）。在血漿中，檢測(cè)不到Triclabendazole和其他任何的代謝物。Triclabendazole sulphoxide抑制分泌組織從細(xì)胞體到的體表的運(yùn)輸，且在細(xì)胞體內(nèi)的高爾基復(fù)合體的形成部位發(fā)生抑制作用，分別在細(xì)胞質(zhì)連接到合胞體的移動(dòng)中和從基底到合胞體的頂端的移動(dòng)中發(fā)生。Triclabendazole結(jié)合到秋水仙堿上的β-微管蛋白分子的結(jié)合位點(diǎn)，這已被基用于Triclabendazole相關(guān)活性的評(píng)估。 Triclabendazole 10 mg/kg瘤胃內(nèi)給藥作用于山羊，存在于血漿的Triclabendazole (TCBZ)代謝物只有TCBZ sulphoxide (TCBZ-SO)和TCBZ sulphone，它們分別在第18小時(shí)，36小時(shí)有最大濃度（大于13 mg/mL）。Triclabendazole代謝物特異性結(jié)合血漿白蛋白，這會(huì)對(duì)TCBZ代謝物血藥濃度和肝吸蟲的接觸反應(yīng)有很大的影響。 Triclabendazole (40 mg/kg)作用于大鼠，可殺死99％的成年吸蟲。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10889368/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11922434/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16153316/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3586125/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3745874/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10889368/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11922434/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16153316/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3586125/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3745874/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	359.66	分子式	C₁₄H₉Cl₃N₂OS
CAS號(hào)	68786-66-3	SDF	Download Triclabendazole SDF
Smiles	CSC1=NC2=CC(=C(C=C2N1)Cl)OC3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (27.8 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 36 mg/mL (100.09 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.600mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.600mg/ml (10.01mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 72mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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