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Brimonidine Tartrate

別名: UK 1434 Tartrate 中文名稱:酒石酸溴莫尼定

Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動劑,EC50為0.45 nM,用于治療開角型青光眼或高眼壓癥。

Brimonidine Tartrate Chemical Structure

Brimonidine Tartrate Chemical Structure

CAS: 70359-46-5

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生物活性

產(chǎn)品描述 Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動劑,EC50為0.45 nM,用于治療開角型青光眼或高眼壓癥。
靶點
α2a-adrenergic receptor
0.45 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Brimonidine在劑量為0.5 毫克/千克和1 毫克/千克劑量時降低神經(jīng)節(jié)細胞的進行性喪失分別達26%和15%。Brimonidine在眼壓升高10天后防止神經(jīng)節(jié)細胞的進一步損失。在衰減眼高血壓視網(wǎng)膜中,Brimonidine增加GFAP的免疫反應(yīng)。Brimonidine,而不是timolol,在眼內(nèi)壓(IOP)升高時使用可顯著保護視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞并阻止進一步的細胞損失。 Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中,使BDNF陽性的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞的數(shù)量從55%增加至166%。 0.5% Brimonidine,1滴之前,之后,或之前和之后的360度的氬激光小梁成形術(shù)顯著降低的眼壓發(fā)生率。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在成年大鼠中,Brimonidine(1 毫克/千克)可以顯著保護高眼壓誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞死亡。 Brimonidine(0.0001%)導(dǎo)致約37%的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞(RGC)的損失,在成年Sprague-Dawley大鼠無顯著神經(jīng)保護作用。Brimonidine(0.001%或0.01%)導(dǎo)致視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞(RGC)的存活率分別為76%或90%,在缺血成年SD大鼠中,0.1%Brimonidine完全阻止視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞(RGC)死亡。

  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11687528/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12049586/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9264305/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11549376/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11950228/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 442.22 分子式

C15H16BrN5O6

CAS號 70359-46-5 SDF Download Brimonidine Tartrate SDF
Smiles C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( (198.99 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 22 mg/mL (49.74 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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