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Mevastatin

別名: ML-236B,Compactin 中文名稱:美伐他汀

Mevastatin (ML-236B,Compactin)是競(jìng)爭(zhēng)性HMG輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑,比HMG-CoA底物本身結(jié)合親合力高10,000倍。

Mevastatin Chemical Structure

Mevastatin Chemical Structure

CAS: 73573-88-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
50mg 799.63 現(xiàn)貨
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Mevastatin相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Mevastatin (ML-236B,Compactin)是競(jìng)爭(zhēng)性HMG輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑,比HMG-CoA底物本身結(jié)合親合力高10,000倍。
靶點(diǎn)
HMG-CoA reductase
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mevastatin是從Penicillium citinium分離出的一種降膽固醇劑。在0.01 pg/mL (26 nM)濃度下,與對(duì)照組相比,它能夠降低50%的膽固醇合成。它在結(jié)構(gòu)上類似于HMG,一個(gè)HMG-CoA還原酶的內(nèi)源性底物的取代基。Mevastatin是一個(gè)前體藥物,在體內(nèi)通過(guò)內(nèi)酯環(huán)的水解而活化。水解的內(nèi)酯環(huán)模擬還原酶產(chǎn)生的四面體中間物,使試劑以比天然基底產(chǎn)物高出10,000的親和力進(jìn)行結(jié)合。mevastatin的二環(huán)部分與輔酶A的活性位點(diǎn)結(jié)合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白質(zhì)水平,減少梗死面積,并且劑量時(shí)間依賴性提高神經(jīng)功能缺陷。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在5毫克/千克和20毫克/千克劑量下,mevastatin口服給藥3小時(shí)后會(huì)降低血清膽固醇水平。在20毫克/千克的劑量下,它能夠降低大約30%的血清膽固醇水平。 Mevastatin通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA還原酶,能夠降低肝產(chǎn)生的膽固醇。僅在28天治療之后,膽固醇水平降低,并且與梗塞減少無(wú)關(guān)。在14天高劑量治療后,基線絕對(duì)腦血流量高出30%。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Wistar-Imamichi雄性大鼠
Dosages 5毫克/千克
Administration 口服
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1010803/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11283400/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 390.51 分子式

C23H34O5

CAS號(hào) 73573-88-3 SDF Download Mevastatin SDF
Smiles CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.73 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (17.92 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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