Omeprazole

中文名稱：奧美拉唑

目錄號(hào)：S1389 Purity: 99.53%

Omeprazole 是一種可阻滯 H(+)-K(+)-ATPase 的質(zhì)子泵抑制劑，用于治療消化不良，消化性潰瘍，胃食管逆流，咽喉逆流。

Omeprazole Chemical Structure

CAS: 73590-58-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1057.66	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.53%

99.53

Omeprazole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Omeprazole 是一種可阻滯 H(+)-K(+)-ATPase 的質(zhì)子泵抑制劑，用于治療消化不良，消化性潰瘍，胃食管逆流，咽喉逆流。

靶點(diǎn)

Proton pump

H(+)-K(+)-ATPase

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Omeprazole有效誘導(dǎo)原代人肝細(xì)胞中細(xì)胞色素P4501A1 mRNA的表達(dá)，然而在小鼠原代肝細(xì)胞中檢測不到這種作用。在人肝癌細(xì)胞中，Omeprazole通過配體活化的二惡英受體識(shí)別的異生物質(zhì)應(yīng)答元件，誘導(dǎo)報(bào)告基因轉(zhuǎn)錄。在未處理CD2F1小鼠的脾細(xì)胞(SC)中，Omeprazole強(qiáng)烈抑制基底自然殺傷細(xì)胞(NK)活性。Omeprazole對(duì)各種類型的細(xì)胞毒性淋巴細(xì)胞具有快速，強(qiáng)烈的作用，作用強(qiáng)度范圍從細(xì)胞毒性抑制到不可逆細(xì)胞損傷。培育30分鐘后，Omeprazole顯著抑制所有類型效應(yīng)細(xì)胞的細(xì)胞毒性。在體外，Omeprazole降低破骨細(xì)胞活化，但增加成骨細(xì)胞的活化，一定程度上引起骨硬化病樣作用。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Omeprazole阻斷H(+)-K(+)-ATPase，從而增強(qiáng)退行性變和巨噬細(xì)胞介導(dǎo)的壁細(xì)胞消除，并引起頂骨前細(xì)胞產(chǎn)生增加。在兔子體內(nèi)，Omeprazole短暫改變壁細(xì)胞的動(dòng)力學(xué)特征，使他們提早死亡，并快速生長。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06378398	Not yet recruiting	Colorectal Neoplasia	University of Michigan Rogel Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2024	Early Phase 1
NCT05671653	Terminated	Obesity	Pfizer	January 19 2023	Phase 1
NCT05635110	Completed	Pain	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 15 2022	Phase 1
NCT05651074	Recruiting	Healthy Subjects	Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD	November 14 2022	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9139728/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795713/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042782/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8179010/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9139728/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795713/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042782/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8179010/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	345.42	分子式	C₁₇H₁₉N₃O₃S
CAS號(hào)	73590-58-6	SDF	Download Omeprazole SDF
Smiles	CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (37.63 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (49.21 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (37.63 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Omeprazole

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相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

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