Bempedoic acid (ETC-1002)

別名: ESP-55016

目錄號：S7953 Purity: 99.13%

Bempedoic acid (ETC-1002)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。

Bempedoic acid (ETC-1002) Chemical Structure

CAS: 738606-46-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	970	現(xiàn)貨
5mg	771.75	現(xiàn)貨
25mg	2609.25	現(xiàn)貨
100mg	4990	現(xiàn)貨
1g	20947.5	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S795301 DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.13%

99.13

Bempedoic acid (ETC-1002)相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Bempedoic acid (ETC-1002)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。

靶點

AMPK

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ETC-1002是一種新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一種二羧酸派生物，其作用機(jī)制主要是靶向兩種肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促進(jìn)線粒體長鏈脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及減少促炎細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生。ETC-1002的這些調(diào)節(jié)可溶性炎癥因子的效果可被LKB1 siRNAs顯著抑制，提示ETC-1002可能是通過LKB1依賴性機(jī)制來激活A(yù)MPK、發(fā)揮其抗炎癥效果。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	初級大鼠肝細(xì)胞和已分化的人單核來源的巨噬細(xì)胞
	濃度	30μM or 100μM
	孵育時間	12小時
	方法	初級大鼠肝細(xì)胞和已分化的人單核來源的巨噬細(xì)胞用不同濃度的ETC-1002處理12小時，用無血清的RPMI 1640培養(yǎng)基（含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 鏈霉素）配制ETC-1002的工作溶液。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)實驗，ETC-1002抑制硫膠質(zhì)誘導(dǎo)的白血球向小鼠腹膜腔的遷移。同樣地，在飲食誘導(dǎo)型肥胖癥的小鼠模型中，ETC-1002可恢復(fù)脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，減少巨噬細(xì)胞特異marker 4F/80的表達(dá)。ETC-1002是一種處于非活化狀態(tài)的前體藥物，在體內(nèi)通過內(nèi)源性肝臟ACS活性轉(zhuǎn)化為ACL抑制劑（活化狀態(tài)，ECT-1002-CoA）。
動物實驗	Animal Models	C57BL/6雄鼠
	Dosages	10 ml/kg
	Administration	腹膜腔內(nèi)注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	344.49	分子式	C₁₉H₃₆O₅
CAS號	738606-46-7	SDF	Download Bempedoic acid (ETC-1002) SDF
Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (197.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (14.51mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (14.51mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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