Cilostazol
別名: OPC-13013 中文名稱：西洛他唑
Cilostazol是一種環(huán)核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制劑，IC50為0.2 μM，也抑制腺苷酸的攝取。
Cilostazol Chemical Structure
CAS: 73963-72-1
產品質控
批次：
S129403
DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.96%
99.96
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Cilostazol是一種環(huán)核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制劑，IC50為0.2 μM，也抑制腺苷酸的攝取。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cilostazol (OPC-13013)是一個2-氧喹啉衍生物，具有抗血栓形成、舒張血管、抗致有絲分裂、以及強心功效。Cilostazol的舒張血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3（PDE3）以及隨后細胞內cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。 Cilostazol也具有抑制腺苷攝入的作用。Cilostazol在心臟中引起的間質腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高，因此減弱了強心作用。據報道，Cilostazol能夠抑制平滑肌細胞增殖。 Cilostazol使血管平滑肌松弛，并引起血管舒張。Cilostazol抑制細胞因子誘導的單核細胞趨化蛋白-1（MCP-1）的表達。Cilostazol降低了血漿中甘油三酯，并提高了血漿中高密度脂蛋白。 |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03156920 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
May 23 2017 | Not Applicable |
| NCT02625714 | Completed | Arterial Occlusive Diseases |
SK Chemicals Co. Ltd. |
June 2015 | Phase 1 |
| NCT02374957 | Terminated | Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding) |
Wake Forest University Health Sciences |
February 2015 | Phase 4 |
| NCT02098460 | Unknown status | Severe Hypercholesterolemia |
Otsuka Beijing Research Institute |
October 2013 | Phase 4 |
| NCT01841827 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
April 2013 | Not Applicable |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 369.46 | 分子式 | C20H27N5O2 |
| CAS號 | 73963-72-1 | SDF | Download Cilostazol SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (10.82 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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