Enalapril Maleate

別名: MK-421 Maleate 中文名稱：馬來酸依那普利

目錄號：S1941 Purity: 99.98%

Enalapril (MK-421) Maleate是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，用于治療高血壓，糖尿病腎病以及慢性心力衰竭。

Enalapril Maleate Chemical Structure

CAS: 76095-16-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1062.59	現(xiàn)貨
100mg	783.17	現(xiàn)貨
1g	3849.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Enalapril Maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ACE Renin	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Enalapril (MK-421) Maleate是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，用于治療高血壓，糖尿病腎病以及慢性心力衰竭。

靶點

ACE

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Enalapril通過酯水解迅速轉(zhuǎn)化為enalaprilat，一種有效的ACE抑制劑;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制劑。Enalapril降低外周血管阻力，而不會增加心臟速率。?

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在nnee小鼠中，Enalapril阻斷eNOS缺乏對血壓（BP），動脈粥樣硬化和腎功能不全的有害作用。在mdx小鼠中，Enalapril引起劑量依賴性前肢強度增加。在mdx小鼠的脛骨前肌中，Enalapril劑量依賴性降低超氧陰離子生產(chǎn)，通過二氫乙染色所觀察。Enalapril（5 毫克/公斤）減小在兩個gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉壞死的區(qū)域，而對非肌肉面積沒有顯著效果。在菌素（STZ）誘導的糖尿病（STZ-DM）的大鼠中，Enalapril顯著增加腎重及尿白蛋白濃度，依那普利馬來酸的結(jié)果，N-乙?；?- FL-D-glucosamidase（NAG）和血清中ET-1，并且ET-1在腎臟的濃度趨于增加。在糖尿病大鼠的腎臟中，Enalapril導致增加系膜細胞增生，基質(zhì)擴張和放大系膜區(qū)。在STZ-DM大鼠中，Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的濃度，在電子顯微鏡的變化略有好轉(zhuǎn)。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT03265574	Completed	Breast Cancer\|Non Hodgkin Lymphoma	South Tees Hospitals NHS Foundation Trust\|Newcastle University\|University of Durham\|Newcastle-upon-Tyne Hospitals NHS Trust	October 4 2017	Phase 3
NCT03051282	Active not recruiting	Healthy Volunteers	University of Michigan	April 1 2017	Phase 4
NCT03460366	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT02654678	Unknown status	Heart Failure\|Dilated Cardiomyopathy\|Congenital Heart Disease	Ethicare GmbH	March 2016	Phase 2\|Phase 3

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2982541/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10683374/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21689754/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379508/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2982541/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10683374/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21689754/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379508/

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化學信息&溶解度

分子量	492.52	分子式	C₂₀H₂₈N₂O₅.C₄H₄O₄
CAS號	76095-16-4	SDF	Download Enalapril Maleate SDF
Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (198.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (34.51 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (201.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (8.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.15mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (5.08mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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