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Meldonium
別名: MET-88, Quaterin 中文名稱：米屈肼
Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一種γ-丁酰甜菜堿(GBB)羥化酶介導的L-肉堿生物合成的抑制劑，并且可以作為腎臟肉毒堿重吸收的競爭性抑制劑。
Meldonium Chemical Structure
CAS: 76144-81-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
98.46%
98.46
Meldonium相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | DBH KMO TPH | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Ro 61-8048 4-Chloro-DL-phenylalanine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Meldonium (MET-88, Quaterin) 是一種γ-丁酰甜菜堿(GBB)羥化酶介導的L-肉堿生物合成的抑制劑，并且可以作為腎臟肉毒堿重吸收的競爭性抑制劑。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Meldonium (40 μM)抑制γ-丁酰甜菜堿羥化酶與γ-丁酰甜菜堿的反應(yīng)，Km和Vmax分別為36.8 μM和0.08 nmol/min/mg蛋白質(zhì)。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Meldonium 對大鼠口服給藥10天(150毫克/千克)使心肌游離肉堿和長鏈酰基肉堿的含量分別減少63.7%和74.3%。Meldonium治療(100 毫克/千克，口服)后給藥異丙腎上腺素，與只給藥異丙腎上腺素的大鼠相比，游離肉堿濃度降低48.7％。Meldonium優(yōu)先給藥能夠有效保護心肌免受異丙腎上腺素誘導的ATP含量和心肌能量電荷的變化帶來的損傷，也會防止肌酸磷酸激酶和乳酸脫氫酶活性的升高。 在小鼠心臟中，Meldonium (200毫克/千克)長期治療顯著增加35%胰島素刺激的糖攝取，并增加葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白4(1.7倍增加)，己糖激酶II (2.1倍增加)，胰島素受體蛋白質(zhì)(2.5倍增加)和肉毒堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶IA (2.2倍增加)的表達。Meldonium長期治療，統(tǒng)計學上顯著減少供給狀態(tài)的血糖，使其從6 mM減少為5 mM。 Meldonium 降低小鼠腦組織中疊氮胸苷誘導的改變。Meldonium (50毫克/千克)使增加的半胱天冬酶-3，細胞凋亡易感蛋白(CAS)和iNOS的表達正?；?。Meldonium也會使細胞色素C氧化酶(COX)的表達的改變正?；?，并減少神經(jīng)膠質(zhì)纖維酸性蛋白(GFAP)和細胞浸潤的表達。 Meldonium 在2型糖尿病的Goto-Kakizaki大鼠實驗?zāi)Ｐ椭斜憩F(xiàn)出保護作用。Meldonium (200 毫克/千克)治療同時降低給予食物和禁食狀態(tài)的血糖。Meldonium 強烈抑制果糖胺的積累和疼痛敏感性的損失(減少75%)，也會改善增強的Goto-Kakizaki大鼠主動脈環(huán)對苯腎上腺素的收縮反應(yīng)。此外，在Meldonium 處理的心臟中，心肌梗塞的壞死區(qū)域顯著減少30%。 |
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|---|---|---|
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 147.19 | 分子式 | C6H14N2O2 |
| CAS號 | 76144-81-5 | SDF | Download Meldonium SDF |
| Smiles | C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-].O.O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 29 mg/mL (197.02 mM) Ethanol : 29 mg/mL (197.02 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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