Phenformin HCl

別名: NSC-756501, Phenethylbiguanide 中文名稱：鹽酸苯乙雙胍，鹽酸苯乙福明

目錄號(hào)：S2542 Purity: 99.86%

Phenformin HCl是一種Phenformin的鹽酸鹽，是一種雙胍類的抗糖尿病藥。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。

Phenformin HCl Chemical Structure

CAS: 834-28-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	573.3	現(xiàn)貨
250mg	1466.01	現(xiàn)貨
1g	2841.93	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Phenformin HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) BAY-3827 HTH-01-015 O-304 Lixumistat (IM156) MK-8722 Danthron MK-3903 BAM 15 Phospho-AMPKα1 (Ser496) Antibody [K3H21]	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HCT116	Function assay	0.5 mM	24 hrs	Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis	27823879
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM	12130709
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Phenformin HCl是一種Phenformin的鹽酸鹽，是一種雙胍類的抗糖尿病藥。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。

靶點(diǎn)

AMPK
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改變LKB1基因的活性。在離體心臟中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加細(xì)胞內(nèi)[AMP]相關(guān)。 Phenformin比1,1-Dimethylbiguanide有效50倍，抑制線粒體復(fù)合物I。在LKB1缺失非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系中，Phenformin誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Phenformin（2 mM)同樣誘導(dǎo)AMPK信號(hào)，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的細(xì)胞應(yīng)激，引發(fā)P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的誘導(dǎo)，在稍后的細(xì)胞凋亡的分子標(biāo)記。在長(zhǎng)期治療的KLluc小鼠中，Phenformin誘導(dǎo)生存和治療應(yīng)答的反應(yīng)。在H441細(xì)胞中，Phenformin和AICAR以劑量依賴的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分別為5-10 mM和2 mM。在H441單層細(xì)胞中，Phenformin顯著約50％減小基底離子遷移（測(cè)量為短路電流）。和對(duì)照組相比，Phenformin和AICAR顯著減少M(fèi)K-870敏感跨膜的Na離子轉(zhuǎn)運(yùn)。Phenformin和AICAR抑制H441細(xì)胞中MK-870敏感跨膜的Na離子轉(zhuǎn)運(yùn)，通過誘導(dǎo)AMPK的活化，并誘導(dǎo)末端和基底外側(cè)鈉離子通過Na +，K + ATP酶進(jìn)入ENaC細(xì)胞的抑制作用。 Phenformin處理的大鼠顯示其血液中的胰島素水平有降低（放射免疫法）的傾向。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R		28947975
	Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin		28947975
	Growth inhibition assay	Cell viability		29245964

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在正常肺以及在小鼠的肺腫瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶標(biāo)BiP/ Grp78的水平。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	241.72	分子式	C₁₀H₁₅N₅.HCl
CAS號(hào)	834-28-6	SDF	Download Phenformin HCl SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 48 mg/mL (198.57 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 48 mg/mL (198.57 mM)

Ethanol : 48 mg/mL (198.57 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.400mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL48mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.400mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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