Canagliflozin (JNJ-28431754)

別名: TA 7284 中文名稱：卡格列凈

目錄號：S2760 Purity: 99.92%

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無細胞試驗中IC50為2.2 nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。

Canagliflozin (JNJ-28431754) Chemical Structure

CAS: 842133-18-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	729.31	現(xiàn)貨
5mg	573.71	現(xiàn)貨
10mg	794.81	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
CHO	Function assay	120 mins	Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.0022 μM.	28447791
CHO	Function assay	120 mins	Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.265 μM.	28447791
CHO-K1	Function assay		Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 0.0067 μM.	22652255
CHO-K1	Function assay		Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 1.9 μM.	22652255
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生物活性

產品描述

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無細胞試驗中IC50為2.2 nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。

靶點

mSGLT2 (Cell-free assay)	rSGLT2 (Cell-free assay)	hSGLT2 (Cell-free assay)
2 nM	3.7 nM	4.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Canagliflozin 是新型C-葡萄糖苷，具有噻吩環(huán)。Canagliflozin 抑制 Na⁺依賴性的¹⁴C-AMG 吸收，這種作用存在濃度依賴性。Canagliflozin作用于 CHO-hSGLT1 和mSGLT1 細胞，抑制 ¹⁴C-AMG 吸收，IC50 分別為 0.7 μM 和 >1 μM。Canagliflozin作用于 L6成肌細胞，抑制 50%以下 (非-Na⁺-關聯(lián)的) GLUT調節(jié)的²H-2-DG吸收。在50 μM DNJ存在時，Canagliflozin (10 μM) 或phlorizin (3 mM) 單獨作用于注射空白對照的卵母細胞，不影響電流。DMSO 和 Canagliflozin 10 μM 作用于注射SGLT3-的卵母細胞，抑制DNJ誘導的電流，分別抑制 15.6% 和 23.4%。
細胞實驗	細胞系	L6 細胞系
	濃度	0-10 μM
	孵育時間	24 小時
	方法	使用從大鼠骨骼肌提取的細胞系L6,檢測 Canagliflozin 作用于葡糖糖載體 1 (GLUT1)活性的效果。細胞培養(yǎng)在含5.6 mM葡萄糖，補充10% 胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基中，按每孔3.0×10⁵個細胞的密度接種到14孔板中，在含5% CO₂的環(huán)境中37^oC下培養(yǎng)24小時。使用Kreb's ringer 磷酸HEPES buffer (pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM KCl,1.25 mM MgSO₄,1.25 mM CaCl₂, 2.9 mM Na₂HPO₄, 10 mM HEPES)漂洗2次細胞，然后與Canagliflozin 溶液(250 μL, 10 uM) 在室溫下預溫育5分鐘。加入50 μL 4.5 mM 2-DG (作為GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 μCi)開始反應，隨便在室溫下溫育15分鐘。通過吸取溫育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰凍PBS立刻沖洗細胞3次。使用0.3 N NaOH萃取樣本,通過液體閃爍法測定放射性。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-β-catenin / β-catenin / Cyclin D1 pACC / ACC / p-AMPKα / AMPKα / p-S6K / S6K / p-S6 / S6		31142735

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Canagliflozin 處理高脂肪飼料飼喂的KK(HF-KK)小鼠，具有顯著的抗高血糖效果。Canagliflozin 按30 mg/kg劑量口服處理給藥雄性SD大鼠，誘導葡萄糖外排，處理24小時，每 200 g 體重外排3,696 mg 糖。藥代動力學研究顯示Canagliflozin 口服處理藥效更高。Canagliflozin 按3和 10 mg/kg劑量分別靜脈注射和口服處理給藥雄性SD 大鼠, 測定AUC_0?inf, po, t_1/2 和生物有效性分別為 35,980 ng·h/mL, 5.2 小時,和 85%。Canagliflozin口服處理，抑制腎小管中的SGLT2，很可能是因為持續(xù)抑制葡萄糖的重吸收。廣泛的UGE可反映 Canagliflozin 在體內優(yōu)秀的藥代動力學特性，及對SGLT2的高效抑制。由于大部分過濾的葡糖糖在腎小管中被SGLT2 重吸收，所以新型化合物將是很有效的抗糖尿病試劑。Canagliflozin 按3 mg/kg 劑量單獨口服處理高糖高脂肪飼料喂養(yǎng)的KK(HF-KK)小鼠，顯著降低血糖水平，不影響食物吸收。處理6個小時，與對照組相比，血糖水平降低48%。相反, Canagliflozin作用于正常血糖小鼠，只輕微影響血糖水平。因此, Canagliflozin 在治療T2DM時可控制高血糖，也降低低血糖風險。
動物實驗	Animal Models	KK (HF-KK) 小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06301529	Enrolling by invitation	Healthy Aging	AgelessRx	February 12 2024	Phase 4
NCT04720859	Unknown status	Postprandial Hypoglycemia	Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute	January 5 2018	Not Applicable
NCT02891954	Enrolling by invitation	Diabetes Mellitus Type 2	University of Maryland Baltimore\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	September 2016	Phase 1
NCT02737657	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Janssen-Cilag International NV	April 2016	--
NCT02857764	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Janssen Research & Development LLC	February 15 2016	--

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22355316/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20690635/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22355316/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20690635/

化學信息&溶解度

分子量	444.52	分子式	C₂₄H₂₅FO₅S
CAS號	842133-18-0	SDF	Download Canagliflozin (JNJ-28431754) SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C=C4)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (197.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.21 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.000mg/ml (6.75mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.500mg/ml (3.37mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 30mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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