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BGJ398 (Infigratinib)

別名: NVP-BGJ398

Infigratinib (BGJ398) 是一種有效的，選擇性FGFR抑制劑，作用于FGFR1/2/3，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2選擇性高40倍以上，對(duì)Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes幾乎沒有抑制活性。Phase 2。

BGJ398 (Infigratinib) Chemical Structure

BGJ398 (Infigratinib) Chemical Structure

CAS: 872511-34-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 902.78 現(xiàn)貨
25mg 2215.49 現(xiàn)貨
100mg 4650.25 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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常與BGJ398 (Infigratinib)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Rivaroxaban

Infigratinib和Rivaroxaban合用可能會(huì)導(dǎo)致具有臨床意義的體內(nèi)代謝DDI。

Bevacizumab (anti-VEGF)

Infigratinib和Bevacizumab對(duì)FGFR依賴性HCC小鼠的腫瘤生長(zhǎng)、侵襲和肺轉(zhuǎn)移具有協(xié)同抑制作用。

Varlitinib

Infigratinib和Varlitinib表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤作用，可以有效克服Infigratinib耐藥性。

SAR131675

Infigratinib和SAR131675完全抑制淋巴管生成，并顯著抑制淋巴內(nèi)皮細(xì)胞(LEC)中的腫瘤生長(zhǎng)和進(jìn)展。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
SNU-C1 Growth Inhibition Assay 0.5-5 μM 48/72 h no effect 24135816
HCT116 Growth Inhibition Assay 0.5-5 μM 48/72 h decreases cell viability 24135816
HCD9 Growth Inhibition Assay 0.5-5 μM 48/72 h decreases cell viability 24135816
HCC Growth Inhibition Assay 1-2500 nM 48 h IC50=1124?nm 25688743
HCC Growth Inhibition Assay 1-2500 nM 48 h IC50= 2359?nm 25688743
LS174T Growth Inhibition Assay 48 h IC50=4 μM 24503538
RKO Growth Inhibition Assay 48 h IC50=1.2 μM 24503538
HKH2 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=4 μM 24503538
HCT116 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=3 μM 24503538
sf9 Function assay 60 mins Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C552A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.00082 μM. ChEMBL
sf9 Function assay 60 mins Inhibition of wild type non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.062 μM. ChEMBL
sf9 Function assay 60 mins Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C477A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.064 μM. ChEMBL
SPAC1S Growth Inhibition Assay IC50=3.19 ± 0.93 μM 23443805
MFE296 Growth Inhibition Assay IC50=2.86 ± 0.20 μM 23443805
HEC155 Growth Inhibition Assay IC50=4.74 ± 1.09 μM 23443805
AN3CA Growth Inhibition Assay IC50=1.00 ± 0.20 μM 23443805
MFE280 Growth Inhibition Assay IC50=2.63 ± 0.82 μM 23443805
RL952 Growth Inhibition Assay IC50=3.41 ± 0.23 μM 23443805
EN1 Growth Inhibition Assay IC50=4.75 ± 0.62 μM 23443805
SNGII Growth Inhibition Assay IC50=4.29 ± 0.58 μM 23443805
ISHIKAWA Growth Inhibition Assay IC50=5.48 ± 0.03 μM 23443805
HEC1A Growth Inhibition Assay IC50=10.00 ± 1.00 μM 23443805
KLE Growth Inhibition Assay IC50=3.03 ± 0.11 μM 23443805
SNGM Growth Inhibition Assay IC50=5.00 ± 0.41 μM 23443805
USPC2 Growth Inhibition Assay IC50=7.00 ± 0.21 μM 23443805
EN Growth Inhibition Assay IC50=6.03 ± 0.31 μM 23443805
MFE319 Growth Inhibition Assay IC50=5.37 ± 0.03 μM 23443805
EFE184 Growth Inhibition Assay IC50=8.04 ± 0.69 μM 23443805
ECC1 Growth Inhibition Assay IC50=6.74 ± 0.59 μM 23443805
HEC1B Growth Inhibition Assay IC50=6.45 ± 0.67 μM 23443805
USPC1 Growth Inhibition Assay IC50=5.75 ± 0.50 μM 23443805
SPAC1L Growth Inhibition Assay IC50=4.92 ± 0.50 μM 23443805
HCC827 Function assay Displacement of [3H]-cyclopamine from SMO V404M mutant in gefitinib resistant human HCC827 cells by scintillation counting, Ki = 0.0465 μM. 28787156
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Infigratinib (BGJ398) 是一種有效的，選擇性FGFR抑制劑，作用于FGFR1/2/3，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2選擇性高40倍以上，對(duì)Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes幾乎沒有抑制活性。Phase 2。
靶點(diǎn)
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3 (K650E)
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.9 nM 1.0 nM 1.4 nM 4.9 nM 60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 為4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分別為2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在細(xì)胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依賴的BaF3 細(xì)胞增殖，IC50分別為2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸殘基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT處，干擾自磷酸化，IC50分別為4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制過量表達(dá)野生型(WT)FGFR3的癌細(xì)胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分別為5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
激酶實(shí)驗(yàn) 放射性激酶實(shí)驗(yàn)
在有放射性標(biāo)記ATP存在時(shí)，通過純化的GST-融合FGFR3-K650E激酶域，測(cè)定合成底物的磷酸化，而測(cè)定激酶活性。通過混合10 μL 3倍濃度BGJ398 溶液和10 μL相應(yīng)底物混合物 (肽底物, ATP 和 [γ33P]ATP)測(cè)定酶活性。在實(shí)驗(yàn)buffer中加入10 μL 3倍濃度酶溶液開始反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)組成的終濃度如下：10 ng GST-FGFR3-K650E, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 3 mM MnCl2, 3 mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL 聚(EY) 4:1, 1% DMSO 及0.5 μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi)。包括BGJ398的終體積為30 μL的實(shí)驗(yàn)混合物根據(jù)過濾結(jié)合(FB)法在96孔板上室溫下進(jìn)行實(shí)驗(yàn)10分鐘。加入20 μL 125 mM EDTA終止酶反應(yīng),按如下測(cè)定33P 滲透到肽底物的量: 30 μL 終止反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到Immobilon-PVDF 膜上，之前用甲醇浸泡膜5分鐘，用水沖洗,用0.5% H3PO4浸泡5分鐘, 然后安裝在真空歧管中。點(diǎn)樣,連接真空，然后使用0.5% H3PO4 (200 μL)沖洗細(xì)胞。 移除膜，在搖床上使用1% H3PO4 處理四次，再使用乙醇處理一次。烘干膜，在膜上每孔覆蓋 10 μL閃爍液。封閉實(shí)驗(yàn)板，在微板閃爍計(jì)數(shù)板上讀數(shù)。通過線性回歸分析 BGJ398抑制百分?jǐn)?shù)，而計(jì)算IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 鼠BaF3細(xì)胞系
濃度 0 μM-0.1 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 Murine 鼠BaF3細(xì)胞系接種在含10% FBS, 4.5 g/L葡萄糖, 1.5 g/L碳酸氫鈉, 和Pen/Strep的 RPMI-1640培養(yǎng)基上。每周細(xì)胞傳代兩次。使用熒光素酶生物發(fā)光法檢測(cè)測(cè)定BGJ398調(diào)節(jié)的抑制BaF3細(xì)胞增殖和活性。BaF3或 BaF3 Tel-TK細(xì)胞按每孔4250個(gè)細(xì)胞接種到384孔板上，在新鮮培養(yǎng)基中使用μFill液體分配器每孔加50 μL。BGJ398 在DMSO中連續(xù)稀釋，然后排列在384孔板中。使用pintool傳輸設(shè)備使50 nL BGJ398 轉(zhuǎn)移到含細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)板上，然后實(shí)驗(yàn)板在37oC(5% CO2) 下溫育48小時(shí)。然后加入25 μL Bright-Glo,使用 Analyst-GT測(cè)定熒光。測(cè)定IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pFGFR1 / FGFR1 / pFRS2 / FRS2 / MEK / ERK p-YAP (S127) / YAP Mcl-1 Cyclin D1 / Cyclin A / Cyclin B / γ-H2AX / Cleaved caspase-9 / PARP Snail / Slug / ZEB1 p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 28255027
Immunofluorescence YAP 26826125
Growth inhibition assay Cell viability IC50 28255027
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 BGJ398按10和30 mg/kg劑量, 分別處理原位移植膀胱癌模型，持續(xù)12天，則抑制腫瘤生長(zhǎng)，和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg劑量處理實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，體重沒有改變，按30 mg/kg劑量處理，則體重增加10%。BGJ398磷酸鹽按 4.25和8.51 mg/kg劑量口服處理給藥攜帶RT112腫瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398顯著降低 pFRS2 和pMAPK水平，這種作用存在劑量依賴性。BGJ398顯著抑制bFGF刺激的血管生成，這種作用存在劑量依賴性。然而, BGJ398不損害VEGF誘導(dǎo)的血管形成。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶親本RT112細(xì)胞系的無(wú)胸腺裸鼠
Dosages 10 mg/kg/qd和30 mg/kg/qd
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03510455 Terminated
Tumor-Induced Osteomalacia|Oncogenic Osteomalacia
National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 February 27 2019 Phase 2
NCT02312804 Withdrawn
Cancer of Cervix|Tumors
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2015 Phase 1
NCT02160041 Terminated
Solid Tumor|Hematologic Malignancies
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 24 2014 Phase 2
NCT01928459 Completed
Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 2013 Phase 1
NCT01004224 Completed
Advanced Solid Tumors With Alterations of FGFR1 2 and or 3|Squamous Lung Cancer With FGFR1 Amplification|Bladder Cancer With FGFR3 Mutation or Fusion|Advanced Solid Tumors With FGFR1 Amplication|Advanced Solid Tumors With FGFR2 Amplication|Advanced Solid Tumors With FGFR3 Mutation
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 11 2009 Phase 1
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21936542/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 560.48 分子式

C26H31Cl2N7O3
CAS號(hào) 872511-34-7 SDF Download BGJ398 (Infigratinib) SDF
Smiles CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 27 mg/mL ( (48.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
If you have any suggestions about the formulation of this compound for a direct oral gavage administration?

回答：
It can be dissolved in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol at 30 mg/ml as a suspension.

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