GW6471

目錄號(hào)：S2798 Purity: 99.48%

GW 6471 是一種 PPARα 的有效拮抗劑，其IC50值為0.24 μM。

GW6471 Chemical Structure

CAS: 880635-03-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	899.08	現(xiàn)貨
50mg	3851.74	現(xiàn)貨
1g	30303	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.48%

99.48

GW6471相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GW 6471 是一種 PPARα 的有效拮抗劑，其IC50值為0.24 μM。

靶點(diǎn)

PPARα
(Cell-free assay)

0.24 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GW6471能完全抑制GW409544誘導(dǎo)的PPARα激活反應(yīng)，IC50 為 0.24 μM。GW6471濃度在0.001-10 μM范圍內(nèi)會(huì)使PPAR和來源于SRC-1或CBP的共激活劑模序之間的相互作用紊亂，同時(shí)會(huì)促進(jìn)來自SMRT 或N-CoR的協(xié)同抑制模序與PPAR的結(jié)合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 復(fù)合體中，GW6471形成U形結(jié)構(gòu)，纏繞在螺旋3的C276上，破壞了電荷夾的完整，但是會(huì)留有足夠的空間容納協(xié)同抑制模序的附加螺旋轉(zhuǎn)角。 10 μM的GW6471能顯著抑制心肌細(xì)胞分化，通過時(shí)間依賴的方式抑制PPARα導(dǎo)致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表達(dá)減少。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

GW6471能完全抑制GW409544誘導(dǎo)的PPARα激活反應(yīng)，IC50 為 0.24 μM。GW6471濃度在0.001-10 μM范圍內(nèi)會(huì)使PPAR和來源于SRC-1或CBP的共激活劑模序之間的相互作用紊亂，同時(shí)會(huì)促進(jìn)來自SMRT 或N-CoR的協(xié)同抑制模序與PPAR的結(jié)合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 復(fù)合體中，GW6471形成U形結(jié)構(gòu)，纏繞在螺旋3的C276上，破壞了電荷夾的完整，但是會(huì)留有足夠的空間容納協(xié)同抑制模序的附加螺旋轉(zhuǎn)角。

10 μM的GW6471能顯著抑制心肌細(xì)胞分化，通過時(shí)間依賴的方式抑制PPARα導(dǎo)致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表達(dá)減少。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	619.67	分子式	C₃₅H₃₆F₃N₃O₄
CAS號(hào)	880635-03-0	SDF	Download GW6471 SDF
Smiles	CCC(=O)NCC(CC1=CC=C(C=C1)OCCC2=C(OC(=N2)C3=CC=CC=C3)C)NC(=CC(=O)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (161.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (40.34 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 30 mg/mL (48.41 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (32.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (161.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL ( (40.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (16.13 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (80.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (6.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.500mg/ml (4.03mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (8.07mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.500mg/ml (2.42mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.500mg/ml (2.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 30mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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