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Aloxistatin (E-64d)

別名: E-64d 中文名稱:阿洛司他丁

Aloxistatin (E64d) 是一種不可逆的膜透過性cysteine protease抑制劑,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin處理可以有效減少92.3%的SARS-CoV-2病毒顆粒的細(xì)胞入侵。

Aloxistatin (E-64d) Chemical Structure

Aloxistatin (E-64d) Chemical Structure

CAS: 88321-09-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1570 現(xiàn)貨
2mg 808.37 現(xiàn)貨
5mg 1218.32 現(xiàn)貨
25mg 4070.43 現(xiàn)貨
100mg 13923 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
U937 cells Function assay Blockade of cathepsin G processing in human U937 cells by densitometry, IC50=1.1 μM 17535802
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生物活性

產(chǎn)品描述 Aloxistatin (E64d) 是一種不可逆的膜透過性cysteine protease抑制劑,具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L,而aloxistatin處理可以有效減少92.3%的SARS-CoV-2病毒顆粒的細(xì)胞入侵。
靶點(diǎn)
Cysteine protease
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Aloxistatin可以進(jìn)入完整的血小板,通過抑制鈣蛋白酶而抑制蛋白質(zhì)水解。

Aloxistatin減弱體外甲狀旁腺激素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖,并且抑制成骨細(xì)胞分化。

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot LAMP-1 / Rab5 / pro-Ctsl / Ctsl / Ctsb / pro-Ctsd 25744631
Immunofluorescence LAMP-1 25744631
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Aloxistatin (100 毫克/千克,p.o.)強(qiáng)烈抑制倉(cāng)鼠骨骼肌、心臟和肝臟中組織蛋白酶B&L的活性。

在脊椎損傷(SCI)的大鼠體內(nèi),Aloxistatin在SCI病變和半影區(qū)提供神經(jīng)保護(hù)。

在阿爾茨海默氏病動(dòng)物模型中,Aloxistatin通過抑制組織蛋白酶B的活性減少了大腦淀粉樣蛋白-β,并改善了記憶障礙。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 倉(cāng)鼠
Dosages ~100毫克/千克
Administration p.o.
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/
  • [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 342.43 分子式

C17H30N2O5

CAS號(hào) 88321-09-9 SDF Download Aloxistatin (E-64d) SDF
Smiles CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (198.58 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 68 mg/mL (198.58 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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