Ebastine

別名: LAS-W 090,RP64305 中文名稱：依巴斯汀

目錄號(hào)：S4262 Purity: 99.86%

Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是強(qiáng)效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來(lái)治療過敏性疾病。

Ebastine Chemical Structure

CAS: 90729-43-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	800.82	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S426202 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

Ebastine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是強(qiáng)效的H1型組氨酸受體（H1-histamine receptor）拮抗劑，被用來(lái)治療過敏性疾病。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在豚鼠心室肌細(xì)胞中，Ebastine的濃度近似在一定條件下血漿中發(fā)現(xiàn)的濃度時(shí)以與電壓無(wú)關(guān)的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制為 74%)，比緩慢延遲整流鉀電流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制為60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表達(dá)非洲爪蟾卵母細(xì)胞的IKr，Kd值為0.3 μM，在3 μM時(shí)的最大抑制率為46%。Ebastine在濃度小于100 nM時(shí)產(chǎn)生對(duì)大鼠短暫鉀電流微小的影響。在人鼻息肉細(xì)胞中，Ebastine抑制抗IgE誘導(dǎo)的前列腺素D2（PGD2）和白三烯C4/D4的釋放，IC30分別是2.57 μM和9.6 μM，并抑制細(xì)胞因子的釋放。 Ebastine是一種新型的組胺H1受體拮抗劑，具有起效快（快速吸收）和持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)（消除慢）的特點(diǎn)，至少部分地通過一種酸性代謝物（carebastine）的形成，這使它成為更有效的抗組胺藥。Ebastine具有微小的對(duì)抗乙酰膽堿的活性（上分泌物和視覺調(diào)節(jié)沒有像atropine的影響），并且穿透血 - 腦屏障（無(wú)鎮(zhèn)靜的不利影響）的能力不強(qiáng)。即使高劑量條件下，Ebastine對(duì)中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)沒有影響，并且和其它潛在合用藥物沒有相互作用。相較于于H2受體，Ebastine顯示對(duì)組胺H1的選擇性，具有對(duì)其他潛在的過敏現(xiàn)象，如白三烯C4和血小板活化因子，有中等活性，并且是針對(duì)由適當(dāng)?shù)拿艋慕M織或動(dòng)物接觸產(chǎn)生的過敏性反應(yīng)的有效抗原。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9103502/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8983912/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8828021/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9103502/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8983912/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8828021/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	469.66	分子式	C₃₂H₃₉NO₂
CAS號(hào)	90729-43-4	SDF	Download Ebastine SDF
Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL (198.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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