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PF-04929113 (SNX-5422)
PF-04929113 (SNX-5422)是一種有效的，選擇性的HSP90抑制劑，Kd為41 nM，且誘導(dǎo)Her-2降解，IC50為37 nM。Phase 1/2。
PF-04929113 (SNX-5422) Chemical Structure
CAS: 908115-27-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.3%
99.3
PF-04929113 (SNX-5422)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-04929113 (SNX-5422)是一種有效的，選擇性的HSP90抑制劑，Kd為41 nM，且誘導(dǎo)Her-2降解，IC50為37 nM。Phase 1/2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-04929113是小分子Hsp90抑制劑。PF-04929113轉(zhuǎn)化為SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制劑的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 穩(wěn)定性，也引起Hsp70上調(diào)。PF-04929113作用于一系列癌細(xì)胞類(lèi)型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | Hsp90親和力測(cè)試 | |||
| 豬脾臟提取的Hsp90從嘌呤親和培養(yǎng)基中分離。使用指定濃度PF-04929113（0.8 到 500 μM）處理Hsp90上樣培養(yǎng)基 ,然后通過(guò) Bradford 蛋白檢測(cè)測(cè)定每種濃度下釋放的Hsp90量。結(jié)果獲得的IC50糾正為ATP配體濃度，作為表觀Kd值。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MCF-7, SW620, K562, SK-MEL-5 和A375 癌細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0–300 nM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72 或 144 小時(shí) | |||
| 方法 | 所有實(shí)驗(yàn)在96孔板中進(jìn)行。細(xì)胞接種到96孔板中，隨后加入PF-04929113處理24小時(shí),測(cè)定增殖率，然后根據(jù)細(xì)胞生長(zhǎng)率細(xì)胞再生長(zhǎng)72小時(shí)或144小時(shí)。收獲時(shí)，移除培養(yǎng)基，使用CyQuant DNA 染料測(cè)定每孔中DNA含量。使用PF-04929113處理24小時(shí)，再通過(guò)甲醇固定后，使用 ArrayScan 4.5 儀器進(jìn)行高含量分析(HCA)，測(cè)量A375中Hsp90 服務(wù)蛋白和磷酸化蛋白水平。在4%PBS緩沖福爾馬林溶液中固定后，再使用0.1% TX-100進(jìn)行滲透，最后使用抗-Her2,抗磷酸化-S6(pS6), 抗-pERK, 及抗-Hsp70一抗，然后是TRITC 或 FITC標(biāo)記的二抗進(jìn)行探針標(biāo)記。使用Hoechst DNA結(jié)合染料進(jìn)行核染色。 根據(jù)每孔中每組細(xì)胞服務(wù)蛋白和磷酸化蛋白的平均染色強(qiáng)度確定250-500個(gè)核。然后計(jì)算每孔中平均服務(wù)蛋白染色強(qiáng)度。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot |
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